Aircort

Aircort è il nome commerciale di un farmaco a base di budesonide, un cortisonico che possiede un’elevata attività antinfiammatoria locale; è utilizzato in particolar modo per via inalatoria per prevenire le crisi di asma.

A seconda dei casi, il budesonide può essere somministrato sotto forma di capsule o compresse da assumere per via orale, di spray nasale o di aerosol.

L’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento dell’asma non è ancora del tutto noto. Sono probabilmente importanti attività antinfiammatorie quali l’inibizione del rilascio dei mediatori infiammatori e l’inibizione della risposta immunitaria mediata dalle citochine.

La potenza intrinseca di budesonide, misurata come affinità nei confronti dei recettori per i glucocorticoidi, è di circa 15 volte più elevata, rispetto a quella di prednisolone.

Uno studio clinico condotto in pazienti asmatici, in cui la somministrazione di budesonide per via inalatoria è stata confrontata con quella per via orale, ha dimostrato un’evidenza di efficacia statisticamente significativa con la somministrazione per via inalatoria, ma non con la somministrazione per via orale, rispetto al placebo.

Pertanto, l’effetto terapeutico di dosi convenzionali di budesonide, somministrata per via inalatoria, può essere ampiamente attribuito all’azione locale nel tratto respiratorio.

Negli studi di provocazione, condotti negli animali e nei pazienti, budesonide ha dimostrato di possedere un effetto antianafilattico ed antinfiammatorio, rappresentato dalla riduzione del grado di ostruzione bronchiale nella risposta allergica immediata e tardiva.

Oltre ad Aircort, un altro farmaco piuttosto noto a base di budesonide è Eltair.

La presente scheda fa particolare riferimento alla forma sospensione pressurizzata per inalazione.

A cosa serve Aircort

Aircort è indicato per il trattamento dell’asma bronchiale.

Modalità di utilizzo e posologia

La posologia di Aircort va adattata al singolo paziente in relazione alla gravità dell’asma ed alla fase della terapia. Per le modalità di utilizzo e le dosi si consulti il foglietto illustrativo.

In caso di riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico di Aircort, secondo prescrizione medica.

Insorgenza dell’effetto: il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione di Aircort per via inalatoria può verificarsi entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o più di trattamento.

Pazienti non trattati con corticosteroidi

L’effetto terapeutico di Aircort si manifesta di solito entro 10 giorni dall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui è presente abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consiglia di associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamento corticosteroideo orale. Inizialmente si comincia con dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento solo con Aircort.

Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno essere trattate con antibiotici incrementando la posologia di Aircort.

Pazienti trattati con corticosteroidi orali

Particolare attenzione deve essere posta nel trasferire un paziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con Aircort, a causa del lento ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento prolungato con corticosteroidi orali. L’introduzione di Aircort nella terapia dovrà avvenire in una fase relativamente stabile del paziente.

Aircort dovrà essere associato per circa 10 giorni alla terapia orale e quindi si dovrà iniziare la riduzione della dose del corticosteroide orale fino alla dose minima che in associazione con Aircort dà una risposta stabile; in molti casi è possibile sospendere del tutto la somministrazione per via orale, mentre in altri casi si dovrà mantenere il trattamento con una dose minima di corticosteroidi orali.

Tuttavia, nel passare dalla terapia orale al Aircort, in qualche caso, potrà verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa di sintomi quali rinite, eczema, cefalea, dolori muscolari e/o articolari, stanchezza, depressione e, raramente, nausea e vomito nonostante il mantenimento o, addirittura, il miglioramento della funzionalità polmonare. In questi casi sarà il medico a giudicare l’opportunità o meno di mantenere il paziente in terapia per via inalatoria.

Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali può essere lungo ed in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, può essere necessario associare al Aircort un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento di viscosità e formazione di tappi di muco, può essere necessario un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.

È essenziale che il paziente esegua correttamente le istruzioni indicate per l’uso dell’inalatore.

Avvertenze e controindicazioni

Aircort è un farmaco indicato per il trattamento dell’asma bronchiale.

Aircort costituisce un trattamento di base della malattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e finché il medico lo riterrà opportuno. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianza del paziente durante tutta la durata della terapia.

Aircort non è destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali è necessario utilizzare un broncodilatatore per via inalatoria a breve durata d’azione.

Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata di azione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale. In questi casi il medico deve valutare la necessità di incrementare la terapia con farmaci anti-infiammatori, ad esempio aumentando le dosi di Aircort per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia orale con glucocorticosteroidi.

Particolare attenzione va posta nel trasferire un paziente dalla terapia glucocorticosteroidea sistemica a quella per via inalatoria, in quanto può permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possono essere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emergenza con dosi elevate di corticosteroidi sistemici o un trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono manifestare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a stress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgici di elezione, deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con un corticosteroide per via sistemica.

Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito. In questi casi può rendersi a volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali.

La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria a volte può rendere manifeste allergie come ad esempio riniti ed eczemi precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devono essere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o con preparazioni topiche.

Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi, determinando una ridotta velocità di eliminazione e un’esposizione sistemica più elevata.

È necessario essere consapevoli dei possibili effetti collaterali sistemici. Tuttavia, le caratteristiche farmacocinetiche, di Aircort somministrato per via endovenosa a pazienti cirrotici, sono risultate simili a quelle rilevate nei soggetti sani. La farmacocinetica di Aircort dopo somministrazione orale è risultata influenzata dalla funzionalità epatica compromessa, come viene evidenziato da una aumentata disponibilità sistemica.

Tuttavia, ciò riveste una importanza clinica limitata per Aircort in quanto, dopo la somministrazione per via inalatoria, il suo contributo orale alla disponibilità sistemica è relativamente piccolo. Si deve evitare l’impiego concomitante di ketoconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV o altri inibitori potenti del CYP3A4. Se ciò non è possibile, il periodo di tempo che intercorre tra i due trattamenti deve essere il più lungo possibile. Particolare cautela è necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e nei pazienti con infezioni fungine o virali delle vie respiratorie.

Durante la terapia con corticosteroidi per via inalatoria può insorgere una candidosi orale. Questa infezione può richiedere il trattamento con una terapia antifungina appropriata e in alcuni pazienti può essere necessario interrompere il trattamento.

Nel trattamento a lungo termine, con alte dosi di Aircort, possono verificarsi effetti locali e sistemici.

Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilità rispetto al trattamento con corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma e, più raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansietà, depressione o aggressività (particolarmente nei bambini). È importante, quindi, che la dose del corticosteroide per inalazione sia la più bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma.

Aircort deve essere impiegato con cautela nei bambini. Aircort, inoltre, va impiegato con cautela in caso di esposizione ad infezioni virali (quali varicella, morbillo), nei soggetti affetti da glaucoma o cataratta.

Analogamente a quanto accade con altre terapie somministrate per via inalatoria, può insorgere un broncospasmo paradosso con un aumento immediato della dispnea sibilante dopo la somministrazione. In tale caso, si deve interrompere immediatamente il trattamento con Aircort per via inalatoria, si deve sottoporre il paziente a una valutazione e si deve iniziare una terapia alternativa, se necessario.

Disturbi visivi

Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Influenza sulla crescita

Si raccomanda che l’altezza dei bambini in trattamento prolungato con corticosteroidi per via inalatoria, sia periodicamente controllata. Se la crescita è rallentata, la terapia deve essere rivalutata allo scopo di ridurre la dose di corticosteroidi per via inalatoria. I benefici della terapia con corticosteroidi e il possibile rischio di soppressione della crescita devono essere attentamente valutati. Inoltre, si deve considerare di indirizzare il paziente ad uno specialista pneumologo pediatra.

Gravidanza e allattamento

I risultati emersi da ampi studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non indicano alcun effetto avverso sulla salute del feto/neonato con l’impiego di Aircort per via inalatoria durante la gravidanza. Analogamente a quanto avviene con altri farmaci, per la somministrazione di Aircort durante la gravidanza è necessario valutare i benefici attesi per la madre rispetto ai rischi per il feto.

La budesonide è escreta nel latte materno. Tuttavia alle dosi terapeutiche di Aircort non sono attesi effetti sul lattante. La budesonide può essere impiegata durante l’allattamento.

La terapia di mantenimento con Aircort per via inalatoria (200 o 400 microgrammi due volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a Aircort trascurabile nei bambini allattati al seno.

In uno studio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattante era pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante è stata stimata essere pari a 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilità orale per il lattante. Le concentrazioni di Aircort riscontrate nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione.

Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di Aircort per via inalatoria e sul fatto che Aircort mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di Aircort, l’esposizione del lattante è presumibilmente bassa.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Aircort non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per quanto riguarda le controindicazioni, Aircort non deve essere impiegato in caso di:

• ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione;
• tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e micotiche a carico delle vie aeree.

Formula strutturale della budesonide, principio attivo del farmaco Aircort

Interazioni

Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggio all’impiego del solo Aircort per via inalatoria deve avvenire in modo graduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa Aircort e si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Ciò è necessario a causa del lento ripristino della funzionalità surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale.

Non sono state osservate interazioni di Aircort con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma. Il metabolismo di Aircort è principalmente mediato dal CYP3A4 isoenzima del citocromo p450. Gli inibitori di tale enzima, quale ketoconazolo e itraconazolo, possono quindi aumentare l’esposizione sistemica a Aircort di parecchie volte.

Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L’associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso è necessario monitorare i pazienti per verificare l’assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.

Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci. Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il più lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di Aircort.

In base a un numero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di Aircort somministrate per via inalatoria, possono verificarsi aumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) in caso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno, in concomitanza con Aircort per via inalatoria (dose singola pari a 1000 µg).

Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non è stato osservato alcun effetto con l’impiego di Aircort e l’assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi.

Dato che la funzione delle ghiandole surrenali può essere inibita, un test di stimolazione con ACTH per diagnosticare un’eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe fornire risultati falsati (valori bassi).

Alle dosi raccomandate, la cimetidina ha un leggero effetto sulla farmacocinetica di Aircort somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.

Aircort – Effetti collaterali

Gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’utilizzo di Aircort sono elencati in base alla Classificazione per sistemi e organi, in ordine decrescente di gravità all’interno di ciascuna classe di frequenza: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000) e Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Fra gli effetti collaterali molto comuni e comuni ricordiamo:

Infezioni ed infestazioni: Comune: Infezioni da Candida nell’orofaringe.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Comune: Tosse, raucedine, irritazione della gola; Raro Broncospasmo, nel bambino: disfonia, raucedine.

Patologie gastrointestinali: Comune: Nausea.

I pazienti con una diagnosi recente di pneumopatia cronica ostruttiva (COPD), che iniziano il trattamento con corticosteroidi per via inalatoria, sono a maggior rischio di sviluppare una polmonite. Tuttavia, una valutazione ponderata di 8 studi clinici accorpati, condotti in 4.643 pazienti affetti da COPD e trattati con Aircort e 3.643 pazienti randomizzati a trattamenti senza corticosteroidi per via inalatoria, non ha riscontrato un rischio incrementato di insorgenza della polmonite. I risultati emersi dai primi 7 di questi 8 studi clinici sono stati pubblicati in una metanalisi.

Popolazione pediatrica

Dato il rischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio acuto con Aircort è estremamente improbabile e generalmente non provoca problemi clinici di rilievo.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.