Gli antiaritmici sono farmaci rivolti a ripristinare la normale conduzione elettrica nel cuore.
Il cuore, a differenza dei muscoli scheletrici, ha la capacità di battere autonomamente in assenza di stimoli esterni. L’attività elettrica cardiaca è garantita da un sistema periodico di depolarizzazione e ripolarizzazione della membrana cellulare del miocita, l’unità contrattile del cuore.
In alcuni condizioni patologiche, o a seguito di terapie farmacologiche, alterazioni dell’attività elettrica cardiaca possono portare a fenomeni di aritmia più o meno gravi e a volte letali.
Le tipologie di aritmia e le relative cause sono innumerevoli e al di fuori dello scopo di questo articolo. Per semplicità, basti ricordare che le aritmie nascono o da un’alterata generazione dell’impulso elettrico (aumentato o anormale) o da un’alterata conduzione dell’impulso tra atri e ventricoli. Chi intendesse approfondire l’argomento può consultare il nostro articolo Aritmia cardiaca.
Farmaci antiaritmici: la classificazione Singh-Vaughan Williams
La classificazione dei farmaci antiaritmici prende il nome dai suoi ideatori, Singh e Vaughan Williams. In questa classificazione (nota anche come classificazione Vaughan Williams), i farmaci antiaritmici vengono suddivisi in base al loro effetto sul potenziale d’azione, il fenomeno elettrofisiologico che genera lo stimolo elettrico necessario per la regolare contrazione del miocardio.
Antiaritmici di classe I – Appartengono a questa classe i farmaci che lavorano sui canali del sodio (in maniera analoga ai farmaci anestetici). Un classico esempio è la chinidina, il capostipite della famiglia.
La chinidina è un farmaco attualmente poco usato in clinica a causa della sua elevata tossicità. A questa categoria appartengono i derivati dell’anestetico locale lidocaina come la procainamide.
La lidocaina è usata specificamente per le tachiaritmie ventricolari e viene somministrata esclusivamente per infusione endovenosa. La flecainide è un altro farmaco appartenente a questa categoria e viene spesso utilizzato per i casi di fibrillazione atriale parossistica.
Antiaritmici di classe II – A questa classe appartengono i farmaci β-bloccanti, cioè i farmaci che bloccano i recettori del sistema β-adrenergico. Per la loro particolare azione farmacologica questi farmaci vengono usati nelle tachicardie e nelle aritmie dovute a eccessivo tono adrenergico. In questa categoria troviamo propranololo, metoprololo ed esmololo. I β-bloccanti agiscono sul cuore, ma hanno anche un’azione secondaria a livello dei reni dove bloccano la secrezione di renina e di conseguenza diminuiscono la pressione arteriosa.
Antiaritmici di classe III – In questa classe si trovano i farmaci che agiscono sui canali del potassio. Amiodarone e bretilio sono i più noti. Una peculiarità dell’amiodarone è la somiglianza strutturale alla tiroxina (uno dei cosiddetti ormoni tiroidei) e per questo, oltre alla gamma di effetti secondari tipici dei farmaci antiaritmici, può interferire con la funzione tiroidea (causando generalmente ipotiroidismo o, ma meno frequentemente, ipertiroidismo).
Antiaritmici di classe IV – A questa classe appartengono i calcio-antagonisti, una categoria di farmaci molto utilizzata attualmente anche per trattare l’ipertensione arteriosa (pressione alta). Nonostante i canali del calcio siano presenti in molto tessuti, questi principi attivi agiscono principalmente a livello cardiaco e sulla muscolatura liscia dei vasi periferici. Per questo motivo, oltre ad avere effetti antiaritmici, causano ipotensione dovuta a vasodilatazione periferica.
Antiaritmici di classe V – A questa categoria appartengono farmaci con attività antiaritmica con meccanismo non ancora completamente compreso. Si possono citare l’adenosina, il digitalico digossina e il magnesio solfato.
Nonostante questa classificazione abbia aiutato a facilitare la comprensione dell’azione farmacologica di questi farmaci, la suddivisione non è cosi netta e molti dei principi attivi qui elencati possono rientrare in più classi contemporaneamente. Una più recente ed esaustiva classificazione è la Sicilian Gambit*, ma non sarà qui proposta poiché per la sua descrizione è necessaria una più approfondita conoscenza dei meccanismi d’azione di questi farmaci e dei loro bersagli farmacologici.
L’amiodarone è uno dei più noti antiaritmici
Curiosità sui farmaci antiaritmici
Poiché i farmaci antiaritmici influenzano l’attività elettrica del cuore, paradossalmente l’effetto secondario più frequente è l’induzione di aritmie anche mortali.
Questo fenomeno è stato osservato negli anni ’90 del XX secolo, subito dopo una serie di clinical trials per studiare l’attività antiaritmica dei farmaci di classe I nei casi di fibrillazione atriale. Si scoprì che, nonostante i farmaci antiaritmici riportassero il ritmo cardiaco alla normalità, la mortalità dei pazienti aumentava di tre volte. Da allora venne postulata l’attività pro-aritmica di questi farmaci.
Grazie a queste importanti osservazioni, l’utilizzo di farmaci antiaritmici è molto controllato e altre terapie non farmacologiche vengono ora proposte. Tra queste, nei casi gravi di aritmie e qualora la terapia farmacologica non riesca a controllare i sintomi, viene proposta l’ablazione transcatetere con radiofrequenza. Con questa procedura le aree del cuore dove si genera l’impulso elettrico aberrante (ectopico) vengono eliminate, garantendo un rimedio sicuro e prolungato alle aritmie più difficili (fra le varie forme che vengono trattate si possono ricordare le tachiaritmie atriali, le tachiaritmie da rientro giunzionale, le tachiaritmie da rientro atrioventricolare e le tachicardie ventricolari).
Un’altra possibilità è l’utilizzo del defibrillatore cardiaco impiantabile (Implantable Cardioverter Defibrillator, ICD), essenziale nei casi di aritmie ventricolari maligne. Gli effetti della terapia con defibrillatore cardiaco impiantabile sulla mortalità totale sono stati recentemente indagati e si è evidenziato che l’impianto di un ICD riduce significativamente la mortalità totale di pazienti con aritmie maligne rispetto alla terapia farmacologica.
* Sicilian Gambit (gambetto siciliano) è terminologia scacchistica. La classificazione in questione prende il nome da un documento presentato da alcuni ricercatori del Gruppo di Studio sulle Aritmie della Società Europea di Cardiologia durante un convegno tenutosi nel 1990 a Taormina, in provincia di Messina.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
