Aprovel è il nome commerciale di un farmaco antipertensivo a base di irbesartan, un principio attivo che appartiene alla categoria degli antagonisti dell’angiotensina-II. Gli antagonisti dell’angiotensina-II, o sartani, sono sostanze ad azione antipertensiva che agiscono bloccando l’attivazione dei recettori AT1 dell’angiotensina-II; questi recettori, una volta attivati, inducono vari effetti ipertensivi come la vasocostrizione, il rilascio di aldosterone e il riassorbimento di sodio. Conseguentemente, bloccandone l’attivazione si verifica un secondario effetto di abbassamento della pressione. I sartani sono disponibili sotto varie forme farmaceutiche quali compresse, sospensione orale ecc.
Aprovel riduce i valori di pressione arteriosa con minime modificazioni della frequenza cardiaca. La riduzione della pressione arteriosa è dose-dipendente per monosomministrazioni giornaliere con una tendenza verso un plateau a dosi superiori a 300 mg.
Aprovel diminuisce la progressione della malattia renale nei pazienti con insufficienza renale cronica e proteinuria franca.
Aprovel può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi.
A cosa serve Aprovel (irbesartan)
Aprovel (irbesartan) è indicato negli adulti per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.
Aprovel (irbesartan) è indicato anche per il trattamento della malattia renale nei pazienti adulti ipertesi con diabete mellito di tipo 2 come parte di un trattamento farmacologico antipertensivo.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Aprovel possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Aprovel, si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Aprovel (irbesartan) – Avvertenze e controindicazioni
Prima di utilizzare Aprovel è necessario informare il proprio medico e/o il farmacista se si è a conoscenza di allergia al principio attivo o ai sartani o, comunque, si si hanno altre allergie. Aprovel può contenere ingredienti inattivi in grado di provocare reazioni allergiche o altri disturbi.
Prima di usare Aprovel è necessario informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: malattie epatiche, malattie renali, disidratazione.
Aprovel può provocare vertigini. Non guidare, usare macchinari o fare qualsiasi cosa che richieda attenzione fino a quando non puoi farlo in sicurezza. È opportuno limitare il consumo di bevande alcoliche. È necessario informare il proprio medico se si stanno assumendo sostanze stupefacenti.
Aprovel può aumentare i livelli di potassio nel sangue. Prima di utilizzare integratori di potassio o altri prodotti che contengono potassio, consultare il medico o il farmacista.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza
L’ uso degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II (AIIRA), non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza. L’ uso degli AIIRA è controindicato durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza.
L’evidenza epidemiologica sul rischio di teratogenicità a seguito dell’esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non ha dato risultati conclusivi; tuttavia non può essere escluso un lieve aumento del rischio. Sebbene non siano disponibili dati epidemiologici controllati sul rischio con antagonisti del recettore dell’angiotensina II (AIIRA), un simile rischio può esistere anche per questa classe di medicinali. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere ad un trattamento antipertensivo alternativo, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con AIIRA deve essere immediatamente interrotto e, se appropriato, si deve essere iniziare una terapia alternativa.
È noto che nella donna l’esposizione ad AIIRA durante il secondo e il terzo trimestre induce tossicità fetale (ridotta funzionalità renale, oligoidramnios, ritardo nell’ossificazione del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia).
Se dovesse verificarsi un’esposizione ad un AIIRA dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalità renale e del cranio.
I neonati le cui madri abbiano assunto AIIRA devono essere attentamente seguiti per quanto riguarda l’ipotensione.
Allattamento
Poiché non sono disponibili dati riguardanti l’uso di Aprovel (irbesartan) durante l’allattamento, Aprovel (irbesartan) non è raccomandato e sono da preferire trattamenti alternativi con comprovato profilo di sicurezza per l’uso durante l’allattamento, specialmente in caso di allattamento di neonati e prematuri.
Non è noto se irbesartan o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno.
Dati farmacodinamici/tossicologici disponibili nei ratti hanno mostrato l’escrezione di irbesartan o dei suoi metaboliti nel latte.
Fertilità
Irbesartan non ha avuto effetti sulla fertilità dei ratti trattati e sulla loro prole fino a livelli di dose che inducono i primi segni di tossicità parentale.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Nessuno studio è stato condotto sugli effetti di irbesartan sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari. In base alle sue proprietà farmacodinamiche è improbabile che irbesartan influenzi tali capacità. In caso di guida di veicoli o uso di macchinari, è da tener presente che, durante il trattamento, possono verificarsi vertigini o stanchezza.
Controindicazioni
Aprovel (irbesartan) è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Secondo e terzo trimestre di gravidanza.
L’uso concomitante di Aprovel (irbesartan) con medicinali contenenti aliskiren è controindicato nei pazienti affetti da diabete mellito o compromissione renale (velocità di filtrazione glomerulare GFR < 60 ml/min/1.73 m2).
Per approfondimenti si consulti il foglietto illustrativo.
L’ipertensione arteriosa colpisce in Italia in media il 33% degli uomini e il 31% delle donne. Il 19% degli uomini e il 14% delle donne sono in una condizione di rischio
Interazioni
Diuretici ed altri agenti antipertensivi: altri agenti antipertensivi possono aumentare gli effetti ipotensivi dell’irbesartan; comunque Aprovel (irbesartan) è stato somministrato senza problemi in combinazione con altri medicinali antipertensivi, come beta-bloccanti, calcio-antagonisti ad azione prolungata e diuretici tiazidici. Precedenti trattamenti con alte dosi di diuretici possono comportare una condizione di ipovolemia e rischio di ipotensione all’inizio della terapia con Aprovel (irbesartan).
Medicinali contenenti aliskiren o ACE-inibitori: I dati degli studi clinici hanno dimostrato che il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) attraverso l’uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren, è associato ad una maggiore frequenza di eventi avversi quali ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa l’insufficienza renale acuta) rispetto all’uso di un singolo agente attivo sul sistema RAAS.
Integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio: in base all’esperienza sull’uso di altri medicinali attivi sul sistema renina-angiotensina, l’uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale da cucina contenenti potassio o altri medicinali che possano aumentare la potassiemia (per esempio, eparina) può condurre ad un incremento dei livelli sierici di potassio e, perciò, non è raccomandato.
Litio: sono stati riscontrati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e tossicità durante la somministrazione concomitante di litio e inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina.
Effetti simili sono stati finora documentati molto raramente con irbesartan. Perciò questa combinazione non è raccomandata. In caso di reale necessità della combinazione, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio.
Medicinali antinfiammatori non-steroidei: quando gli antagonisti dell’angiotensina II sono somministrati contemporaneamente a medicinali antinfiammatori non steroidei (cioè inibitori selettivi COX-2, acido acetilsalicilico (>3 g/die) e medicinali antinfiammatori non steroidei non selettivi), si può verificare attenuazione dell’effetto antipertensivo.
Come con gli ACE-Inibitori, l’uso simultaneo di antagonisti dell’angiotensina II e di medicinali antinfiammatori non steroidei può portare ad un maggiore rischio di peggioramento della funzione renale, inclusa possibile insufficienza renale acuta, e ad un aumento del potassio sierico particolarmente in pazienti con preesistente modesta funzione renale. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e dopo l’inizio della terapia combinata si deve considerare il monitoraggio della funzione renale, da effettuare periodicamente in seguito.
Per approfondimenti sulle interazioni si consulti il foglietto illustrativo.
Aprovel (irbesartan) – Effetti collaterali
Negli studi clinici controllati con placebo su pazienti ipertesi, l’incidenza totale degli eventi avversi nei soggetti trattati con irbesartan (56,2%) è stata sovrapponibile a quella rilevata nei soggetti trattati con il placebo (56,5%). Le interruzioni della terapia dovute ad effetti indesiderati clinici o di laboratorio sono state meno frequenti per i pazienti trattati con irbesartan (3,3%) che per quelli trattati con placebo (4,5%). L’incidenza degli eventi avversi non è dipesa da dose (nel range posologico raccomandato), sesso, età, razza o durata del trattamento.
Nei pazienti diabetici ipertesi con microalbuminuria e funzione renale normale, capogiro e ipotensione ortostatici sono stati riportati nello 0,5% (cioè non comune) dei pazienti stessi, ma superiore al placebo.
Aprovel è il nome commerciale di un farmaco antipertensivo a base di irbesartan, un principio attivo che appartiene alla categoria degli antagonisti dell’angiotensina-II
La frequenza delle reazioni avverse sottoriportate si definisce in base alla seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100); rara (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Di seguito si riportano gli effetti collaterali molto comuni e comuni.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: capogiro, vertigine ortostatica
Patologie vascolari:
Comune: ipotensione ortostatica
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea/vomito
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Comune: dolore muscoloscheletrico
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comune: affaticabilità
Esami diagnostici:
Molto comune: L’iperpotassiemia si è verificata più spesso nei pazienti diabetici trattati con irbesartan rispetto a quelli trattati con placebo. Nei pazienti diabetici ipertesi con microalbuminuria e funzione renale normale, l’iperpotassiemia (≥ 5,5 mEq/l) si è verificata nel 29,4% dei pazienti nel gruppo irbesartan 300 mg e nel 22% dei pazienti nel gruppo placebo. Nei pazienti diabetici ipertesi con insufficienza renale cronica e proteinuria franca, l’iperpotassiemia (≥ 5,5 mEq/l) si è verificata nel 46,3% dei pazienti nel gruppo irbesartan e nel 26,3% dei pazienti nel gruppo placebo.
Comune: sono stati osservati aumenti significativi della CPK plasmatica (1,7%) nei soggetti trattati con irbesartan. Nessuno di questi aumenti è stato associato ad eventi clinici muscoloscheletrici identificabili. Nell’1,7% dei pazienti ipertesi con malattia renale diabetica in stato avanzato trattati con irbesartan, è stata osservata una diminuzione dei valori dell’emoglobina, non clinicamente significativa.
Popolazione pediatrica:
In uno studio clinico randomizzato su 318 bambini ed adolescenti ipertesi, tra i 6 e i 16 anni di età, durante la fase in doppio cieco di tre settimane, si sono verificate le seguenti reazioni avverse: cefalea (7,9%), ipotensione (2,2%), capogiro (1,9%), tosse (0,9%). Nel periodo in aperto di 26 settimane di questo studio clinico, le più frequenti anomalie di laboratorio riportate sono state: incrementi della creatinina (6,5%) ed elevati valori di CK nel 2% dei bambini trattati.
Sovradosaggio
Studi condotti in soggetti adulti trattati con dosi fino a 900 mg/die per 8 settimane non hanno dimostrato segni di tossicità. Le più probabili manifestazioni del sovradosaggio sono ritenute essere l’ipotensione e la tachicardia; anche la bradicardia può associarsi al sovradosaggio. Non sono disponibili informazioni specifiche per il trattamento del sovradosaggio da Aprovel (irbesartan). Il paziente dovrà essere strettamente controllato ed il trattamento dovrà essere sintomatico e di supporto. Le misure suggerite includono induzione di emesi e/o lavanda gastrica.
Nel trattamento del sovradosaggio può essere utilizzato il carbone attivo. Irbesartan non viene rimosso per emodialisi.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
