Aricept è un medicinale a base di donepezil cloridrato, un principio attivo usato per trattare i sintomi correlati alla demenza da Alzheimer; non è un farmaco in grado di curare la malattia di Alzheimer, ma può migliorare alcuni sintomi legati alla malattia.
Il donepezil è un farmaco inibitore specifico e reversibile dell’acetilcolinesterasi, la forma di colinesterasi maggiormente presente nel cervello; semplificando, è un principio attivo che agisce ripristinando l’equilibrio dei neurotrasmettitori presenti nel cervello.
A cosa serve Aricept
Aricept è indicato per il trattamento sintomatico della demenza da Alzheimer da lieve a moderatamente grave.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Ariceptpossono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Aricept, si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Popolazione pediatrica
Aricept non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti.
Modo di somministrazione
Il donepezil (Aricept) deve essere assunto per via orale, alla sera, appena prima di coricarsi.
Aricept – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
La somministrazione Aricept a pazienti con demenza di Alzheimer grave, altri tipi di demenza o altri tipi di compromissione della memoria (per esempio declino cognitivo correlato all’età) non è stata valutata.
Anestesia: essendo un inibitore della colinesterasi, Aricept può aumentare il rilassamento muscolare di tipo succinilcolinico durante l’anestesia.
Patologie cardiovascolari: a causa della loro azione farmacologica, gli inibitori della colinesterasi possono esercitare effetti vagotonici sulla frequenza cardiaca (es. bradicardia). Il potenziale di questa azione può essere particolarmente importante per i pazienti affetti da “sindrome del nodo del seno” o altri disturbi della conduzione cardiaca sopraventricolare, quali il blocco seno-atriale o atrio-ventricolare.
Sono stati segnalati casi di sincope e convulsioni. Nel valutare questi pazienti è necessario tenere conto della possibilità di blocco cardiaco o di pause sinusali prolungate.
Patologie gastrointestinali: i pazienti maggiormente a rischio di sviluppare ulcere, ad esempio quelli con anamnesi di malattia ulcerosa o trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) concomitanti, devono essere monitorati per individuare l’insorgenza di sintomi. Tuttavia, gli studi clinici condotti su donepezil (Aricept) non hanno mostrato un aumento dell’incidenza di malattia ulcerosa peptica o di sanguinamento gastrointestinale rispetto al placebo.
Disturbi genitourinari: sebbene non si sia osservata negli studi clinici condotti su donepezil (Aricept), i colinomimetici possono causare ostruzione vescicale.
Patologie neurologiche: convulsioni: si ritiene che i colinomimetici possano causare convulsioni generalizzate. Tuttavia, l’attività convulsiva può anche essere una manifestazione della malattia di Alzheimer.
I colinomimetici possono esacerbare o indurre sintomi extrapiramidali.
Sindrome Neurolettica Maligna (SNM)
La sindrome neurolettica maligna (SNM), una condizione potenzialmente pericolosa per la vita caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonomica, alterazione della coscienza e livelli elevati di creatinfosfochinasi nel siero, è stata riscontrata molto raramente in associazione a donepezil, in particolare nei pazienti che assumono contemporaneamente medicinali antipsicotici. Ulteriori segni possono includere mioglobinuria (rabdomiolisi) ed insufficienza renale acuta. Il trattamento con Aricept deve essere interrotto qualora un paziente sviluppi segni e sintomi indicativi di una sindrome neurolettica maligna o presenti una febbre elevata inspiegabile senza ulteriori manifestazioni cliniche della SNM.
Patologie polmonari: a causa della loro azione colinomimetica, gli inibitori della colinesterasi devono essere prescritti con cautela ai pazienti con anamnesi di asma o pneumopatia ostruttiva.
Evitare la somministrazione di Aricept in concomitanza con altri inibitori dell’acetilcolinesterasi e agonisti o antagonisti del sistema colinergico.
Compromissione grave della funzionalità epatica: non sono disponibili dati per pazienti con compromissione grave della funzionalità epatica.
Intolleranza al lattosio: questo prodotto medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati adeguati sull’uso di donepezil nelle donne in stato di gravidanza. Gli studi condotti sugli animali non hanno mostrato effetto teratogeno, ma hanno evidenziato tossicità peri e postnatale. Il potenziale rischio nella specie umana è sconosciuto. Aricept non deve essere usato in gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.
Allattamento
Donepezil è escreto nel latte dei ratti. Non è noto se tale principio attivo venga escreto nel latte materno umano e non sono stati condotti studi su donne che allattano al seno. Pertanto, le donne trattate con Aricept non devono allattare al seno.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Aricept influenza in modo lieve o moderato la capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
La demenza può causare una compromissione della capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Inoltre, Aricept può indurre affaticamento, capogiro e crampi muscolari, principalmente all’inizio della terapia o quando se ne aumenta la dose. Il medico curante deve valutare regolarmente la capacità dei pazienti trattati con Aricept di continuare a guidare o usare macchinari complessi.
Controindicazioni
Aricept è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai derivati della piperidina o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato.
Formula strutturale del donepezil, principio attivo del farmaco Aricept
Interazioni
Il donepezil e/o i suoi metaboliti non inibiscono nell’uomo il metabolismo di teofillina, warfarin, cimetidina o digossina.
Il metabolismo di Aricept non viene modificato dalla somministrazione concomitante di digossina o cimetidina.
Studi in vitro hanno mostrato che gli isoenzimi 3A4 e, in misura inferiore, 2D6 del citocromo P450 sono coinvolti nel metabolismo di donepezil (Aricept).
Gli studi di interazione farmacologica condotti in vitro mostrano che ketoconazolo e chinidina, inibitori rispettivamente del CYP3A4 e del 2D6, inibiscono il metabolismo di donepezil (Aricept). Pertanto, questi e altri inibitori del CYP3A4, quali itraconazolo ed eritromicina, e gli inibitori del CYP2D6, quali fluoxetina possono inibire il metabolismo di donepezil.
In uno studio condotto su volontari sani, il ketoconazolo ha determinato un aumento delle concentrazioni medie di donepezil (Aricept) di circa il 30%. Gli induttori enzimatici, quali rifampicina, fenitoina, carbamazepina e l’alcol possono ridurre le concentrazioni di donepezil (Aricept). Poiché non è nota l’entità dell’effetto inibitorio o induttivo, tali associazioni di farmaci devono essere prescritte con cautela.
Il donepezil (Aricept) può interferire con i farmaci dotati di attività anticolinergica. Esiste anche il potenziale di attività sinergica con trattamenti concomitanti che includono farmaci quali succinilcolina, altri bloccanti neuromuscolari, agonisti colinergici o betabloccanti che agiscono sulla conduzione cardiaca.
Aricept – Effetti collaterali
Gli eventi collaterali più comuni legati all’utilizzo di Aricept sono diarrea, crampi muscolari, affaticamento, nausea, vomito e insonnia.
Per approfondimenti sugli effetti collaterali di Aricept si consulti il foglietto illustrativo.
Sovradosaggio
La dose letale mediana stimata di donepezil successivamente alla somministrazione di una sola dose per via orale in topi e ratti è rispettivamente di 45 e 32 mg/kg o circa 225 e 160 volte la dose massima umana raccomandata di 10 mg al giorno. Negli animali si sono osservati segni dose-correlati di stimolazione colinergica, che comprendevano riduzione del movimento spontaneo, posizione prona, disturbi dell’andatura, lacrimazione, convulsioni cloniche, depressione respiratoria, salivazione, miosi, fascicolazione muscolare e abbassamento della temperatura della superficie corporea.
Il sovradosaggio di inibitori della colinesterasi può causare crisi colinergiche caratterizzate da grave nausea, vomito, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, collasso e convulsioni. Esiste la possibilità di aumento della debolezza muscolare, che può avere esito letale se vengono coinvolti i muscoli respiratori.
Come in qualsiasi caso di sovradosaggio, è necessario mettere in atto misure di supporto generali. Come antidoto in caso di sovradosaggio di donepezil è possibile somministrare anticolinergici terziari, quali atropina. Si raccomanda la titolazione di atropina solfato per via endovenosa fino a ottenere un effetto: dose iniziale da 1,0 a 2,0 mg EV con dosi successive basate sulla risposta clinica.
Con altri colinomimetici somministrati in concomitanza ad anticolinergici quaternari come il glicopirrolato sono state segnalate risposte atipiche della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca. Non è noto se donepezil e/o i suoi metaboliti possano essere eliminati mediante dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale o emofiltrazione).
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
