Arimidex è un farmaco a base di anastrozolo, un principio attivo appartenente alla categoria degli inibitori enzimatici e che è in grado di interferire con la produzione o l’azione di determinati ormoni.
Arimidex è un potente ed altamente selettivo inibitore non steroideo dell’aromatasi. Nelle donne in post-menopausa, l’estradiolo è prodotto principalmente nei tessuti periferici a seguito della conversione dell’androstenedione in estrone, mediante l’enzima aromatasi. L’estrone viene poi successivamente convertito in estradiolo. È stato dimostrato che la riduzione dei livelli plasmatici di estradiolo determina un effetto benefico nelle donne affette da carcinoma della mammella. L’anastrozolo, in sostanza, riduce la quantità di estrogeni prodotta dal corpo e aiuta a rallentare o invertire la crescita dei tumori al seno nelle donne in post-menopausa.
Arimidex non possiede attività progestinica, androgenica o estrogenica.
A cosa serve Arimidex
Arimidex è indicato nel:
- trattamento del carcinoma della mammella in fase avanzata con recettori ormonali positivi in donne in post-menopausa.
- Trattamento adiuvante degli stadi precoci del carcinoma invasivo della mammella con recettori ormonali positivi in donne in post-menopausa.
- Trattamento adiuvante degli stadi precoci del carcinoma invasivo della mammella con recettori ormonali positivi in donne in post-menopausa, che abbiano ricevuto 2 o 3 anni di terapia adiuvante con tamoxifene.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Arimidex possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Arimedex, si devono informare il medico e/o lo specialista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Modo di somministrazione
Arimidex deve essere assunto per via orale.
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
In generale
Arimidex non deve essere usato nelle donne in premenopausa. La menopausa deve essere accertata biochimicamente (mediante i livelli dell’ormone luteinizzante [LH], dell’ormone follicolo-stimolante [FSH] e/o dell’estradiolo) in quelle pazienti in cui esista qualche dubbio sullo stato di menopausa. Non ci sono dati che supportino l’uso di Arimidex con analoghi dell’LHRH.
La somministrazione concomitante di Arimidex con tamoxifene o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata dato che ciò potrebbe diminuire la sua azione farmacologica.
Effetto sulla densità minerale ossea
Poiché Arimidex abbassa i livelli circolanti di estrogeno, può causare una riduzione della densità minerale ossea con un possibile conseguente aumento del rischio di fratture.
Le donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi devono essere sottoposte alla valutazione della densità minerale ossea, all’inizio del trattamento e successivamente ad intervalli regolari. Il trattamento o la profilassi per l’osteoporosi devono essere iniziati in modo appropriato e monitorati attentamente. L’uso di trattamenti specifici, ad es. bifosfonati può essere preso in considerazione, in quanto può arrestare l’ulteriore perdita della densità minerale ossea causata da Arimidex nelle donne in post-menopausa.
Insufficienza epatica
Arimidex non è stato valutato nelle pazienti con carcinoma della mammella con insufficienza epatica moderata o grave. L’esposizione di anastrozolo può essere aumentata nei soggetti con insufficienza epatica; la somministrazione di Arimidex nelle pazienti con insufficienza epatica moderata o grave deve essere eseguita con cautela. Il trattamento deve essere basato sulla valutazione del beneficio/rischio di ogni singola paziente.
Insufficienza renale
Arimidex non è stato valutato nelle pazienti con carcinoma della mammella con grave insufficienza renale. L’esposizione di anastrozolo non è aumentata nei soggetti con grave insufficienza renale (GRF<30 ml/min); nelle pazienti con grave insufficienza renale, la somministrazione di Arimidex deve essere eseguita con cautela.
Popolazione pediatrica
Arimidex non è raccomandato per l’uso nelle bambine e nelle adolescenti poiché la sicurezza e l’efficacia in questo gruppo di pazienti non sono state dimostrate.
Arimidex non deve essere usato nei bambini di sesso maschile con carenza dell’ormone della crescita in aggiunta al trattamento con ormone della crescita. Nello studio clinico pilota l’efficacia non è stata dimostrata e la sicurezza non è stata stabilita. Poiché anastrozolo riduce i livelli di estradiolo, Arimidex non deve essere utilizzato nelle ragazze con carenza dell’ormone della crescita in aggiunta al trattamento con ormone della crescita. Non sono disponibili dati di sicurezza a lungo termine in soggetti in età pediatrica ed adolescenti.
Ipersensibilità al lattosio
Questo prodotto contiene lattosio. Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficit di Lapp lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non ci sono dati sull’uso di Arimidex in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione. Arimidex è controindicato durante la gravidanza.
Allattamento al seno
Non ci sono dati sull’uso di Arimidex durante l’allattamento. Arimidex è controindicato nelle donne che allattano al seno.
Fertilità
Non sono stati studiati gli effetti di Arimidex sulla fertilità nell’uomo. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Arimidex non compromette o compromette in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, poiché con l’uso di Arimidex sono stati riportati casi di astenia e sonnolenza, deve essere prestata attenzione nel guidare o nell’usare macchinari, se tali sintomi persistono.
Controindicazioni
Arimidex è controindicato in:
- gravidanza o in donne che stiano allattando al seno.
- Pazienti con ipersensibilità nota all’anastrozolo o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato.
Formula strutturale dell’anastrozolo, principio attivo di Arimidex
Arimidex – Effetti collaterali
Nel foglietto illustrativo, gli effetti collaterali sono classificati secondo la frequenza e la classificazione per organi e sistemi (SOC). Le classi di frequenze sono definite in base alla seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000), e molto raro (< 1/10.000).
Gli effetti collaterali molto comuni e comuni sono i seguenti:
- anoressia
- ipercolesterolemia
- cefalea
- sonnolenza
- sindrome del tunnel carpale
- disturbi sensoriali (compresi parestesia, perdita del gusto e alterazione del gusto)
- vampate di calore
- nausea
- diarrea
- vomito
- aumenti di fosfatasi alcalina, alanina aminostransferasi, aspartato aminotransferasi
- rash cutaneo
- diradamento dei capelli (alopecia)
- reazioni allerghiche
- artralgia
- dolore/rigidita alle articolazioni
- artrite
- osteporosi
- dolore osseo
- mialgia
- secchezza vaginale
- sanguinamento vaginale
Interazioni
L’anastrozolo inibisce in vitro CYPs, 1A2, 2C8/9 e 3A4. Gli studi clinici con antipirina e warfarin indicano che 1 mg di anastrozolo non inibisce significativamente il metabolismo di antipirina e R- e S-warfarin dimostrando che la co-somministrazione di Arimidex con altri prodotti medicinali è improbabile che provochi una interazione mediata dagli enzimi CYP clinicamente significativa.
Gli enzimi che mediano il metabolismo di anastrozolo non sono stati identificati. Cimetidina, un debole, non specifico inibitore degli enzimi CYP, non altera le concentrazioni plasmatiche di anastrozolo. L’effetto degli inibitori potenti del CYP è sconosciuto.
Una revisione dei dati di sicurezza emersi dagli studi clinici non ha evidenziato interazioni clinicamente significative nelle pazienti trattate con Arimidex e contemporaneamente con altri prodotti medicinali comunemente prescritti. Non vi sono interazioni clinicamente significative con i bifosfonati.
La somministrazione concomitante di Arimidex con tamoxifene o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata dato che ciò potrebbe diminuire la sua azione farmacologica.
Arimidex è un farmaco indicato nel trattamento del carcinoma della mammella in fase avanzata con recettori ormonali positivi in donne in post-menopausa.
Sovradosaggio
L’esperienza clinica di sovradosaggio accidentale è limitata. Negli studi sull’animale, anastrozolo ha dimostrato bassa tossicità acuta. Gli studi clinici sono stati condotti con varie dosi di Arimidex, fino a 60 mg in dose singola nei volontari maschi sani e fino a 10 mg al giorno nelle donne in post-menopausa con carcinoma della mammella in fase avanzata; questi dosaggi sono stati ben tollerati. Non è stata stabilita la dose singola di Arimidex in grado di provocare sintomi tali da porre il soggetto in pericolo di vita. Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio ed il trattamento deve essere sintomatico.
Nella gestione di un sovradosaggio occorre tenere in considerazione la possibilità che siano stati assunti diversi farmaci. Se il soggetto è vigile, può essere indotto il vomito. La dialisi può essere d’aiuto, in quanto Arimidex non si lega altamente alle proteine plasmatiche. Sono indicate misure di supporto generali, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali ed una attenta osservazione del soggetto.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
