Artrosilene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) a base di ketoprofene sale di lisina; il ketoprofene è un principio attivo dotato di proprietà antinfiammatorie, antipiretiche (antifebbrili) e analgesiche (antidolorifiche). Il ketoprofene, inoltre, ha proprietà antiaggreganti piastriniche. Il principio attivo è generalmente commercializzato sotto forma di sale di lisina, chimicamente più stabile e più facilmente conservabile nel tempo.
Artrosilene è un medicinale disponibile in numerose formulazioni farmaceutiche adatte a varie vie di somministrazione (orale, topica ecc.). Le indicazioni sottostanti si riferiscono ad Artrosilene in capsule rigide a rilascio prolungato; ogni capsula contiene ketoprofene sale di lisina 320 mg.
A cosa serve Artrosilene
Artrosilene è un farmaco indicato nel trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorose, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatiche.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Artrosilene possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Artrosilene, si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Gli effetti collaterali possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.
Formula strutturale del ketoproene, principio attivo di Artrosilene
Artrosilene – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrio-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.
Se il ketoprofene è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio Conseguentemente, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte umano. Il ketoprofene non è raccomandato durante l’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti collaterali riportati (possibilità di insorgenza di vertigini) i pazienti che manifestassero capogiri o sonnolenza, vertigini, convulsioni dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Controindicazioni
L’uso di Artrosilene è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Esiste la possibilità dell’ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico (Aspirina) o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Pertanto il ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, broncospasmo, rinite, orticaria. Reazioni anafilattiche gravi, raramente mortali, sono state osservate in questi pazienti.
Artrosilene è controindicato in caso di ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione, perforazione o dispepsia cronica.
Altre controindicazioni sono relative a gastrite, leucopenia e piastrinopenia, gravi disturbi dell’emocoagulazione, e severa insufficienza cardiaca.
Artrosilene non deve essere usato nel caso il paziente soffra di insufficienza renale e/o epatica grave.
Il farmaco non deve essere somministrato nel terzo trimestre di gravidanza e nel corso dell’allattamento.
I principali FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) – Artrosilene (ketoprofene) è un farmaco indicato nel trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorose, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatiche
Artrosilene – Effetti collaterali
Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus).
Classificazione della frequenza degli eventi:
- molto comuni (1/10)
- comuni (da 1/100 a <1/10)
- non comuni (da 1/1.000 a <1/100)
- rari (da 1/10.000 a <1/1.000)
- molto rari (<1/10.000)
- non noti (non possono essere stimati in base ai dati disponibili).
Di seguito si riportano gli effetti collaterali più comuni.
Patologie gastrointestinali
- comuni: dispepsia, nausea, dolore addominale, vomito
Come per altri antinfiammatori non steroidei, si possono riscontrare disturbi, di solito transitori, a carico del tratto gastroenterico, quali gastralgia. Solo eccezionalmente sono state segnalate discinesia transitoria, astenia, esantema cutaneo.
Qualora intervengano disturbi intestinali, il prodotto può essere somministrato durante i pasti o insieme al latte.
Interazioni
Associazioni con altri farmaci non raccomandate
Altri FANS (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2) e salicilati ad alte dosi
Aumento del rischio di sanguinamento e ulcera gastrointestinale.
Anticoagulanti (eparina e warfarin) e inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina, clopidogrel):
I FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin; i FANS possono aumentare il rischio di sanguinamento.
Se la cosomministrazione di Artrosilene è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.
Litio
Rischio di aumento dei livelli plasmatici di litio, a volte fino ai livelli di tossicità per via della riduzione dell’escrezione renale di litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere adattato nel corso e in seguito al trattamento con FANS.
Metotrexato in dosi superiori a 15 mg/settimana
Aumento del rischio di tossicità ematologica al metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15 mg/settimana), probabilmente legato allo spiazzamento del metotrexato dal suo legame alle proteine e diminuzione della clearance renale.
Associazioni con altri farmaci che richiedono precauzioni per l’uso
Farmaci antipertensivi (beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II e diuretici)
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi; rischio di riduzione della potenza antipertensiva (i FANS inibiscono le prostaglandine vasodilatatrici).
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Artrosilene 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato in dosi inferiori a 15 mg/settimana
Nel corso delle prime settimane di trattamento combinato, è necessario valutare settimanalmente l’esame emocromocitometrico completo. In caso di qualsiasi alterazione della funzionalità renale o se il paziente è anziano, il monitoraggio deve avere una frequenza maggiore.
Probenecid
La cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene.
Farmaci trombolitici
Aumento del rischio di sanguinamento.
Ciclosporina, tacrolimus
Rischio di effetti additivi nefrotossici, soprattutto nei soggetti anziani.
Corticosteroidi
Aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento.
Pentossifillina
Aumento del rischio di sanguinamento. Controlli clinici più frequenti e monitoraggio del tempo di sanguinamento.
Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs)
Aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
Difenilidantoina e sulfamidici
Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Sovradosaggio
Sono stati riportati casi di sovradosaggio con dosi superiori a 2,5 g di ketoprofene. Nella maggior parte dei casi, i sintomi osservati sono stati innocui e limitati a letargia, sonnolenza, nausea vomito e dolore epigastrico.
Non esistono antidoti specifici per il sovradosaggio da ketoprofene. In caso di sospetto sovradosaggio massiccio, si raccomanda la lavanda gastrica e si consiglia un trattamento sintomatico di supporto per compensare la disidratazione, tenere sotto controllo l’escrezione urinaria e, se presente, correggere l’acidosi.
In caso di insufficienza renale, l’emodialisi può essere utile per eliminare il farmaco dall’organismo.
.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
