Aulin

Aulin è nome commerciale del farmaco più noto a base di nimesulide, un principio attivo dotato di proprietà analgesiche (antidolorifiche) e antipiretiche (antifebbrili) e appartenente alla vasta categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Come altri principi attivi di questa categoria, anche la nimesulide presenta una certa gastrolesività, che però risulta inferiore rispetto a quella che caratterizza altre molecole che appartengono alla stessa classe terapeutica.

A cosa serve

Le principali indicazioni all’impiego di Aulin sono:

• trattamento del dolore acuto
• dismenorrea primaria.

È opportuno precisare che Aulin (nimesulide) va prescritto soltanto come trattamento di seconda linea.

La decisione di prescrivere questo farmaco deve basarsi su una valutazione dei rischi complessivi per il singolo paziente.

Modalità di utilizzo e posologia

Aulin (nimesulide) è disponibile in varie forme farmaceutiche (compresse, granulato per sospensione orale, supposte). Aulin deve essere usato per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre, gli effetti avversi possono essere minimizzati utilizzando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a controllare la sintomatologia. La durata massima di un ciclo di trattamento con Aulin (nimesulide) è di 15 giorni.

La posologia e le modalità di utilizzo di Aulin possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Aulin si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Avvertenze e controindicazioni

L’uso di Aulin (nimesulide) deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Inoltre, ai pazienti deve essere consigliato di astenersi dall’assumere altri analgesici concomitanti.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati impiegando la minima dose efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi. Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.

Effetti epatici

In rari casi è stata riportata un’associazione tra Aulin e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni casi fatali molto rari. I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con Aulin (per esempio anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, affaticamento, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono più utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco.

Nel caso in cui, nei pazienti che assumono nimesulide, compaiano febbre e/o sintomi simil-influenzali, il trattamento deve essere interrotto.

I principali FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei)

Effetti gastrointestinali

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali.

Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi crescenti di FANS in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. La terapia combinata con farmaci gastroprotettori (per esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerata per questi pazienti e anche per coloro che, in concomitanza, assumono basse dosi di aspirina (acido acetilsalicilico) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di disturbi gastrointestinali.

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali. Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, si deve sospendere il trattamento con Aulin (nimesulide). Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn.

Cautela deve essere consigliata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin (Coumadin), SSRI (inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina) o antiaggreganti piastrinici come l’aspirina.

Quando si verificano emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Aulin il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono andare incontro a peggioramento.

Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Di conseguenza, è consigliato un adeguato monitoraggio clinico.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di pressione alta (ipertensione arteriosa) e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione alla terapia con FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono al momento dati sufficienti per escludere tale rischio con Aulin (nimesulide).

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con Aulin (nimesulide) soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (per esempio, pressione alta, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Poiché nimesulide può interferire con la funzionalità piastrinica, deve essere usato con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (insolita suscettibilità o predisposizione costituzionale allo sviluppo di emorragia). Aulin non rappresenta tuttavia un sostituto dell’acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.

Effetti renali

Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perché l’uso di Aulin può danneggiare la funzionalità renale. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso.

Effetti cutanei

Reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS. I pazienti sembrano essere a maggior rischio nelle prime fasi della terapia: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Aulin deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Effetti sulla fertilità

L’uso di Aulin può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato in donne che tentano di avere una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilità, si deve considerare la sospensione del trattamento con Aulin.

Aulin (nimesulide) 100 mg compresse contiene lattosio e non è quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio.

Aulin (nimesulide) 100 mg granulato per sospensione orale contiene saccarosio e non è quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, deficit di saccarasi- isomaltasi.

Gravidanza e allattamento

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può avere un impatto negativo sulla gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

L’uso di Aulin è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza ed è anche sconsigliata la prescrizione del farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza, se non in casi strettamente necessari.

Come per gli altri FANS, l’uso di Aulin non è consigliato nelle donne che tentano di avere una gravidanza.

Nel caso in cui sia necessario somministrare Aulin (nimesulide) a una donna che cerca una gravidanza o che si trovi nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Non è noto se nimesulide viene escreto nel latte umano. Aulin è quindi controindicato nelle donne che allattano.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

I pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto Aulin (nimesulide) dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

L’impiego di Aulin (nimesulide) è controindicato in caso di:

• ipersensibilità alla nimesulide o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel prodotto;
• precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria, polipi nasali) in risposta all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS;
• precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.
• esposizione concomitante ad altre sostanze potenzialmente epatotossiche;
• alcolismo o dipendenza da droghe;
• storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS;
• emorragia/ulcera peptica ricorrente attiva o avuta in passato (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento);
• emorragia cerebrovascolare o altra emorragia o patologie emorragiche in corso;
• disturbi gravi della coagulazione;
• scompenso cardiaco grave;
• insufficienza renale grave;
• insufficienza epatica;
• pazienti con febbre e/o sintomi influenzali;
• bambini al di sotto dei 12 anni;
• terzo trimestre di gravidanza e allattamento.

Formula strutturale della nimesulide, principio attivo del farmaco Aulin

Interazioni

La nimesulide può interagire con molte sostanze. Di seguito un elenco delle interazioni maggiormente significative.

Interazioni farmacodinamiche

Altri farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS): l’uso contemporaneo di Aulin (nimesulide) con altri FANS, inclusa l’aspirina somministrata a dosi antinfiammatorie (1 g come dose singola o 3 g come quantitativo giornaliero totale), non è raccomandato.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale.

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (Coumadin). I pazienti che ricevono warfarin o simili agenti anticoagulanti presentano un più alto rischio di complicanze emorragiche se trattati con Aulin. L’associazione è pertanto sconsigliata ed è controindicata in pazienti con disturbi gravi della coagulazione. Se non si può evitare l’associazione, è necessario monitorare attentamente l’attività anticoagulante.

Antiaggreganti piastrinici e SSRI: aumentato rischio di emorragia gastrointestinale.

Diuretici, ACE-inibitori) o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e quello di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale ridotta (per esempio, pazienti disidratati o soggetti anziani con funzione renale ridotta) la somministrazione concomitante di un ACE-inibitore e di inibitori della cicloossigenasi può accentuare la compromissione della funzione renale, inclusa la possibilità di insufficienza renale acuta, che generalmente è reversibile. Queste interazioni devono essere prese in considerazione in pazienti che devono assumere Aulin in associazione con ACE-inibitori o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve valutare la possibilità di monitorare la funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento concomitante e successivamente su base periodica.

Furosemide: nei soggetti sani, la nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione del sodio e, in misura minore, sull’escrezione del potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione di circa il 20% dell’AUC (l’AUC è una misura della biodisponibilità del farmaco) e dell’escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale di quest’ultima. L’uso concomitante di furosemide e di Aulin richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache.

Litio: è stato riportato che i farmaci antinfiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta elevati livelli plasmatici e tossicità da litio. Se si prescrive Aulin a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare attentamente i livelli di litio.

La nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzati da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con Aulin.

Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato perché i livelli sierici di metotrexato possono aumentare e quindi la tossicità di questo farmaco può essere maggiore.

Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine.

Aulin – Effetti collaterali

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non a caso, molti potenziali utilizzatori si chiedono: l’Aulin fa male?

Edema, pressione alta e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con trattamenti con FANS. Sono stati riportati casi molto rari di reazioni bollose incluse Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica.

Gli effetti collaterali più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatali, in particolare negli anziani. Dopo la somministrazione di Aulin (nimesulide) sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, peggioramento di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Sovradosaggio

Sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto. Si possono manifestare emorragie gastrointestinali. Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma. Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto. Non esistono antidoti specifici.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.