Cardicor è un farmaco a base di bisoprololo, un principio attivo che appartiene alla nutrita categoria dei beta-bloccanti (così detti perché bloccano i recettori di tipo beta di due ormoni, l’adrenalina e la noradrenalina; per approfondire si consulti l’articolo Betabloccanti). Il bisoprololo è altamente selettivo per i recettori beta 1 (presenti nel cuore, nel rene e nell’occhio).
Il bisoprololo è un principio attivo utilizzato comunemente e presente sul mercato con vari nomi commerciali (oltre al Cardicor, da ricordare il Sequacor).
A cosa serve Cardicor
Cardicor (bisoprololo) serve per il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica, stabile, con ridotta funzione ventricolare sinistra sistolica in aggiunta a terapia con ACE inibitori e diuretici ed eventualmente glicosidi cardioattivi.
Cardicor (bisoprololo) viene anche utilizzato per il trattamento dell’ipertensione arterisosa e dell’angina.
Posologia e modalità di utilizzo
Cardicor (bisoprololo) è disponibile in forma di compresse di diverso dosaggio (1,25 – 2,5 – 3,75 – 5 – 7,5 – 10 mg).
Il trattamento standard dell’insufficienza cardiaca cronica prevede l’uso di un ACE inibitore (o di un bloccante dei recettori dell’angiotensina in caso di intolleranza verso gli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e, quando opportuno, di glicosidi cardioattivi. All’inizio del trattamento con Cardicor (bisoprololo) è necessario che i pazienti siano stabili (non sussista un’insufficienza acuta).
È consigliabile che il medico curante sia esperto nella gestione dell’insufficienza cardiaca cronica.
È possibile la comparsa di un temporaneo peggioramento dell’insufficienza cardiaca, di ipotensione o di bradicardia durante la fase di titolazione ed anche in seguito.
Fase di titolazione della dose
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con Cardicor (bisoprololo) richiede una fase di titolazione della dose.
La terapia con Cardicor (bisoprololo) deve iniziare con una fase di titolazione graduale come descritto di seguito:
- 1,25 mg una volta al giorno per una settimana, se ben tollerato aumentare a
- 2,5 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
- 3,75 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
- 5 mg una volta al giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
- 7,5 mg una volta al giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
- 10 mg una volta al giorno come terapia di mantenimento.
La massima dose raccomandata è pari a 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di titolazione si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi indicativi di un peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi possono manifestarsi entro il primo giorno dopo l’inizio della terapia.
Modifica del trattamento
Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata si consideri una riduzione graduale del dosaggio.
Nel caso in cui si verifichino un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia si consiglia di rivedere il dosaggio del medicinale somministrato in concomitanza. Potrebbe essere anche necessaria una riduzione temporanea della dose di Cardicor (bisoprololo) oppure considerarne la sospensione.
La reintroduzione e/o un aumento del dosaggio di Cardicor (bisoprololo) dovranno essere sempre presi in considerazione solo quando il paziente sarà di nuovo stabile.
In caso di sospensione del farmaco si consiglia una riduzione graduale del dosaggio poiché una sospensione improvvisa potrebbe causare un deterioramento acuto delle condizioni del paziente.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile a base Cardicor (bisoprololo) è di norma un trattamento a lungo termine.
Somministrazione
Le compresse di Cardicor (bisoprololo) devono essere prese al mattino anche con del cibo. Le compresse devono essere ingerite con del liquido e non devono essere masticate.
Insufficienza renale o epatica
Non sono disponibili informazioni relativamente alla farmacocinetica del Cardicor (bisoprololo) nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con compromissione della funzione epatica o renale. Un aumento del dosaggio in questi gruppi di pazienti deve pertanto avvenire con estrema cautela.
Pazienti anziani
Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
Bambini
L’uso di Cardicor (bisoprololo) nei bambini non è raccomandato a causa della mancanza di esperienza in questo gruppo di pazienti.
Per approfondire si consulti il foglietto illustrativo.
Formula strutturale del bisoprololo, principio attivo di Cardicor
Cardicor – Avvertenze e controindicazioni
Utilizzare Cardicor (bisoprololo) con cautela in caso di:
- broncospasmo (asma bronchiale, malattia respiratoria ostruttiva)
- diabete mellito con ampie fluttuazioni della glicemia; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati
- digiuno stretto
- terapia desensibilizzante in corso
- blocco AV di primo grado
- angina di Prinzmetal
- patologie periferiche occlusive dell’arteria (può verificarsi un aumento dei disturbi, in modo particolare all’inizio della terapia)
- anestesia generale
Nei pazienti che devono sottoporsi ad anestesia generale il beta blocco riduce l’incidenza delle aritmie e di ischemia miocardia durante l’induzione dell’anestesia e l’intubazione, come pure nel periodo post-operatorio. Si raccomanda di mantenere il beta blocco anche peri-operativamente. L’anestesista deve essere informato del beta-blocco a causa della possibile interazione con altri farmaci con conseguenti bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità riflessa di compensare la perdita di sangue. Se si ritiene necessario sospendere la terapia a base di beta-bloccanti prima di un intervento chirurgico, tale sospensione deve avvenire gradualmente ed essere completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
Non si ha esperienza terapeutica con Cardicor (bisoprololo) nel trattamento dell’insufficienza cardiaca in pazienti affetti da malattie o condizioni come di seguito specificato:
- diabete mellito insulino-dipendente (tipo I)
- grave compromissione della funzione renale
- grave compromissione della funzionalità epatica
- cardiomiopatia restrittiva
- malattia cardiaca congenita
- valvulopatia organica significativa sotto il profilo emodinamico
- infarto del miocardio entro 3 mesi
L’associazione di Cardicor (bisoprololo) con calcio antagonisti tipo verapamil o diltiazem, con farmaci antiaritmici di Classe I e con farmaci antiipertensivi ad azione centrale non viene di norma raccomandata. Per maggiori dettagli si rimanda al paragrafo Interazioni.
In caso di asma bronchiale o di altre malattie polmonari croniche ostruttive che possono indurre sintomi, somministrare contemporaneamente una terapia bronco-dilatatoria. Occasionalmente, in pazienti affetti da asma, può aumentare la resistenza delle vie respiratorie. In questo caso può essere necessario aumentare il dosaggio degli stimolanti beta2.
Come nel caso di altri beta-bloccanti, Cardicor (bisoprololo) può potenziare sia la sensibilità agli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Un trattamento a base di adrenalina non da sempre l’effetto terapeutico atteso.
I pazienti affetti da psoriasi o con una storia di psoriasi devono essere trattati con beta-bloccanti (per esempio Cardicor) solo dopo aver attentamente valutato il rapporto rischio/beneficio.
Non somministrare Cardicor (bisoprololo) a pazienti affetti da feocromocitoma fino a dopo il blocco del recettore alfa.
Il trattamento con Cardicor (bisoprololo) può mascherare i sintomi della tireotossicosi.
L’inizio del trattamento con Cardicor (bisoprololo) deve essere regolarmente monitorato. Per quanto riguarda la posologia ed il metodo di somministrazione vedere il paragrafo Modalità di utilizzo.
La sospensione del trattamento a base di Cardicor (bisoprololo) non deve avvenire bruscamente a meno che non sia chiaramente indicato. Per ulteriori informazioni vedere il paragrafo Modalità di utilizzo.
Gravidanza
Cardicor (bisoprololo) manifesta effetti farmacologici che possono causare effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/sul neonato. In generale i bloccanti dei recettori beta-adrenergici riducono la perfusione placentare, la qual cosa è stata associata ad un ritardo della crescita, a morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (ad es. ipoglicemia e bradicardia).
Se il trattamento con i bloccanti dei recettori beta-adrenergici è necessario, è preferibile l’impiego di beta1- bloccanti selettivi.
Cardicor (bisoprololo) non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il suo utilizzo non sia espressamente necessario. Se il trattamento con Cardicor (bisoprololo) è considerato necessario bisogna monitorare il flusso sanguigno utero-placentare e la crescita fetale. In caso di effetti dannosi per la gravidanza o per il feto si consideri l’impiego di un trattamento alternativo. Il neonato deve essere attentamente monitorato. Durante i primi 3 giorni sono generalmente attesi sintomi di ipoglicemia e bradicardia.
Allattamento
Non è noto se questo farmaco viene escreto nel latte materno. Pertanto, durante la somministrazione di Cardicor (bisoprololo) l’allattamento non è raccomandato.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Bisoprololo compresse non ha effetti, se non minimi, sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Da uno studio effettuato su pazienti affetti da patologie cardiache coronariche è stato rilevato che Cardicor (bisoprololo) non influenza la capacità di guidare veicoli. Tuttavia, a causa di differenze individuali nella risposta al medicinale, la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari potrebbe essere compromessa. Di ciò si consiglia di tener conto soprattutto all’inizio del trattamento, in seguito a variazioni del medicinale ed in caso di assunzione contemporanea di alcol.
Bisoprololo è controindicato nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica con:
- ipersensibilità al bisoprololo o a uno qualsiasi degli eccipienti
- insufficienza cardiaca acuta oppure durante episodi di insufficienza cardiaca decompensata che richiedono terapia inotropica per via endovenosa
- shock cardiogeno
- blocco atrioventricolare (AV) di secondo o terzo grado (senza pacemaker)
- sindrome del nodo del seno
- blocco seno atriale
- bradicardia con meno di 60 battiti/minuto prima dell’inizio della terapia
- ipotensione (pressione sistolica <100 mmHg)
- grave asma bronchiale o malattia polmonare cronica ostruttiva grave
- ultime fasi della patologia periferica occlusiva dell’arteria e sindrome di Raynaud
- feocromocitoma non trattato
- acidosi metabolica.
Interazioni
Associazioni non raccomandate
Calcio antagonisti del tipo verapamil ed in minor grado del tipo diltiazem: effetto negativo sulla contrattilità e sulla conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta-bloccanti può causare profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare.
Farmaci antiaritmici appartenenti alla classe I (per esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone): l’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato e l’effetto inotropo negativo può essere aumentato.
Farmaci antipertensivi ad azione centrale come clonidina ed altri (per esempio metildopa, moxonodina, rilmenidina): l’uso concomitante di farmaci antiipertensivi ad azione centrale può peggiorare l’insufficienza cardiaca a causa della diminuzione del tono simpatico a livello centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione) Un’interruzione brusca, particolarmente se avviene prima della sospensione del beta-bloccante, può incrementare il rischio di “ipertensione rebound”.
Associazioni che richiedono cautela
Calcio antagonisti diidropiridinici come felodipina e amlodipina: l’uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e non si può escludere un aumento del rischio di un ulteriore deterioramento della funzione ventricolare in pazienti con insufficienza cardiaca.
Farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone): è possibile un potenziamento dell’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Beta-bloccanti topici (per esempio colliri per il trattamento del glaucoma) possono avere effetti sistemici additivi al Cardicor (bisoprololo).
Farmaci parasimpaticomimetici: l’uso concomitante potrebbe allungare il tempo di conduzione atrio- ventricolare ed il rischio di bradicardia.
Insulina e farmaci antidiabetici per via orale: intensificazione dell’effetto ipoglicemizzante. Il blocco dei recettori beta-adrenergici può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia.
Agenti anestetici: Attenuazione della tachicardia riflessa ed aumento del rischio di ipotensione (per ulteriori informazioni sull’anestesia generale vedere anche il paragrafo Avvertenze e controindicazioni).
Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono diminuire l’effetto antipertensivo del Cardicor (bisoprololo).
Farmaci β-simpaticomimetici (per esempio isoprenalina, dobutamina): l’associazione con Cardicor (bisoprololo) può ridurre l’effetto di entrambi gli agenti.
I simpaticomimetici che attivano sia i recettori ß-adrenergici che i recettori α-adrenergici (per esempio noradrenalina, adrenalina): l’associazione con Cardicor (bisoprololo) può smascherare gli effetti vasocostrittori mediati dal recettore α-adrenergico di questi agenti con conseguente aumento della pressione sanguigna ed esacerbazione della claudicatio intermittens. Si ritiene che queste interazioni siano più probabili con beta-bloccanti non selettivi.
L’impiego concomitante di farmaci antiipertensivi come di altri farmaci con potenziale ipotensivo (per esempio antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) può aumentare il rischio di ipotensione.
Associazioni da considerare
Meflochina: aumento del rischio di bradicardia. Farmaci beta-bloccanti.
Inibitori delle monoamino ossidasi (a eccezione degli inibitori delle MAO-B): potenziamento dell’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensiva.
Cardicor – Effetti collaterali
Effetti collaterali comuni (si verificano in meno di un paziente su 10):
- peggioramento dell’insufficienza cardiaca che causa difficoltà di respiro e/o ritenzione di liquidi.
Frequenza non stabilita:
- peggioramento dei sintomi di ostruzione dei principali vasi sanguigni delle gambe, in particolare all’inizio del trattamento.
Sono stati riportati anche i seguenti effetti collaterali:
Effetti collaterali molto comuni (si verificano in più di 1 paziente su 10):
- rallentamento del battito cardiaco.
Effetti collaterali comuni (si verificano in meno di 1 paziente su 10):
- mani e/o piedi freddi
- intorpidimento delle mani e/o dei piedi
- abbassamento della pressione sanguigna
- nausea, vomito, diarrea, stitichezza
- stanchezza*
- sensazione di debolezza
- capogiri*
- mal di testa*
Effetti collaterali non comuni (si verificano in meno di 1 paziente su 100):
- peggioramento dell’irregolarità del battito cardiaco
- disturbi del sonno
- depressione
- problemi respiratori in pazienti con asma o con malattie polmonari croniche
- debolezza muscolare, crampi muscolari.
Effetti collaterali rari (si verificano in meno di 1 paziente su 1000):
- alterazioni dei risultati degli esami del sangue
- riduzione della lacrimazione (può essere un problema se usa lenti a contatto)
- disturbi dell’udito
- naso chiuso o che cola
- infiammazione del fegato (epatite) che causa dolori addominali, perdita dell’appetito e a volte itterizia con ingiallimento del bianco degli occhi e della pelle ed urine scure
- reazioni da ipersensibilità, come prurito, arrossamento ed eruzioni cutanee
- riduzione dell’attività sessuale
- incubi
- allucinazioni (visione di cose immaginarie)
- svenimento.
Effetti collaterali molto rari (si verificano in meno di 1 paziente su 10.000):
- infiammazione degli occhi (congiuntivite)
- aggravamento della psoriasi o comparsa di un’eruzione cutanea simile, con pelle secca e squamosa
- perdita dei capelli
* durante il trattamento per l’ipertensione o l’angina, questi sintomi compaiono specialmente all’inizio del trattamento o in caso di cambiamento della dose. In genere sono lievi e spesso scompaiono entro 1 – 2 settimane.
Se uno qualsiasi degli effetti collaterali peggiora, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il suo medico o il farmacista.
Sovradosaggio
In seguito a sovradosaggio (per esempio dose giornaliera di 15 mg invece di 7.5 mg) sono stati riportati blocco AV di terzo grado, bradicardia e capogiri. I sintomi attesi più comuni conseguenti ad un sovradosaggio di un beta bloccante sono in genere bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia. Al momento attuale sono stati riportati pochi casi di sovradosaggio (massimo 2000 mg) con bisoprololo in pazienti con ipertensione e/o malattia coronarica che hanno manifestato bradicardia e/o ipotensione; tutti i pazienti si sono ristabiliti. C’è un’ampia variabilità individuale di sensibilità ad una singola dose elevata di Cardicor (bisoprololo) e i pazienti affetti da insufficienza cardiaca sono probabilmente molto sensibili. È pertanto obbligatorio iniziare la terapia di questi pazienti con una titolazione graduale secondo lo schema riportato nel paragrafo Modalità di utilizzo.
In caso di sovradosaggio, interrompere il trattamento con Cardicor (bisoprololo) ed effettuare un trattamento sintomatico e di supporto. Dati limitati suggeriscono che Cardicor (bisoprololo) è difficilmente dializzabile. Sulla base delle azioni farmacologiche attese e delle raccomandazioni valide per gli altri beta-bloccanti si considerino le seguenti misure generali quando giustificato clinicamente.
Bradicardia: si somministri atropina per via endovenosa. Se la risposta è inadeguata può essere somministrata con cautela isoprenalina o un altro farmaco con proprietà cronotrope positive. In alcuni casi può essere necessario l’inserimento di un pacemaker trans-venoso.
Ipotensione: si somministrino liquidi e vasopressori per via endovenosa. Potrebbe essere utile la somministrazione endovenosa di glucagone.
Blocco AV (di secondo e terzo grado): i pazienti devono essere attentamente monitorati e trattati con isoprenalina per infusione o potrebbe essere necessario introdurre un pace-maker per via intravenosa.
Peggioramento acuto dell’insufficienza cardiaca: somministrare diuretici, agenti inotropi, vasodilatatori per via endovenosa.
Broncospasmo: somministrare broncodilatatori come isoprenalina, farmaci simpaticomimetici beta2 e/o aminofillina.
Ipoglicemia: si somministri glucosio per via endovenosa.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
