La clozapina è un principio attivo antipsicotico che appartiene alla classe delle dibenzodiazepine. Le dibenzodiazepine non devono essere confuse con le benzodiazepine che sono ansioltici.
La clozapina ha dimostrato di essere un antipsicotico diverso dagli antipsicotici classici.
Negli esperimenti farmacologici, il composto non induce catalessia né inibisce il comportamento stereotipato indotto da apomorfina o anfetamina. Ha soltanto una debole attività di blocco dei recettori dopaminergici Di, D2, D3 e D5, ma mostra elevata potenza per il recettore D4, in aggiunta a potenti effetti anti-a-adrenergici, anticolinergici, antistaminici e di inibizione della reazione eccitatoria. Il composto ha inoltre mostrato di possedere proprietà antiserotoninergiche.
Clinicamente, la clozapina produce un rapido e marcato effetto sedativo ed esercita effetti antipsicotici in pazienti schizofrenici resistenti ad altri trattamenti farmacologici. In questi casi, clozapina si è dimostrata efficace nel ridurre sia i sintomi positivi sia i sintomi negativi della malattia schizofrenica, principalmente in studi clinici di breve durata.
Rispetto ai classici antipsicotici, la clozapina produce meno reazioni extrapiramidali maggiori quali distonia acuta, effetti indesiderati di tipo parkinsoniano e acatisia.
Al contrario degli antipsicotici classici, la clozapina provoca un aumento scarso o nullo di prolattina, evitando così eventi avversi quali per esempio ginecomastia, amenorrea, galattorrea e impotenza.
Una reazione avversa potenzialmente seria causata dal trattamento con clozapina è l’insorgenza di granulocitopenia e agranulocitosi, la cui incidenza è stimata rispettivamente intorno al 3% e allo 0,7%. Pertanto l’uso di clozapina deve essere limitato ai pazienti schizofrenici resistenti al trattamento o ai pazienti che presentano disturbi psicotici in corso di malattia di Parkinson, dopo il fallimento di altre strategie terapeutiche e che possono essere sottoposti a regolari esami ematologici.
L’assorbimento di clozapina somministrata per via orale è del 90-95%; la velocità e l’entità dell’assorbimento non sono influenzate dall’assunzione di cibo.
La clozapina è soggetta a un moderato metabolismo di primo passaggio, che comporta una biodisponibilità assoluta del 50-60%.
Clozapina nomi commerciali – In Italia il farmaco più noto a base di clozapina è il Leponex. Si veda la scheda del farmaco per ulterori approfondimenti.
Formula strutturale della clozapina
A cosa serve la clozapina
La clozapina è indicata nel caso di schizofrenia resistente al trattamento e nel caso di psicosi in corso di malattia di Parkinson.
Schizofrenia resistente al trattamento
Il trattamento con clozapina è indicato per i pazienti schizofrenici resistenti al trattamento e per i pazienti schizofrenici che presentano reazioni avverse di tipo neurologico gravi e non trattabili agli altri farmaci antipsicotici, compresi gli antipsicotici atipici.
La resistenza al trattamento viene definita come mancanza di miglioramento clinico soddisfacente nonostante l’uso di dosi appropriate di almeno due differenti farmaci antipsicotici, incluso un antipsicotico atipico, prescritti per un periodo di tempo adeguato.
Psicosi in corso di malattia di Parkinson
Il trattamento con clozapina è indicato inoltre nei disturbi psicotici in corso di malattia di Parkinson, dopo il fallimento di una gestione terapeutica classica.
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