Dilzene

Dilzene è un farmaco a base di diltiazem, un principio attivo che appartiene alla categoria farmacologica dei calcio-antagonisti, medicinali che sono utilizzati nel trattamento dell’ipertensione arteriosa o di altre malattie che interessano l’apparato cardiocircolatorio.

Dilzene è disponibile sotto forma di compresse e sotto forma di polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso.

A cosa serve Dilzene

Le indicazioni all’utilizzo di Dilzene sono le seguenti:

Dilzene 60 mg compresse a rilascio modificato, Dilzene 120 mg compresse a rilascio prolungato, Dilzene 300 mg capsule rigide a rilascio prolungato:

• Trattamento dell’angina pectoris da sforzo, post infartuale e vasospastica (angina di Prinzmetal).
• Trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.

Dilzene 50 mg/3 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso: Protezione del miocardio in corso di ischemia acuta da spasmo coronarico o da occlusione coronarica non funzionale.

• Protezione del miocardio in corso di chirurgia cardiaca in circolazione extracorporea.
• Tachicardia giunzionale parossistica.
• Fibrillazione e flutter atriali rapidi.

Posologia e modo di somministrazione

La posologia e le modalità di utilizzo di Dilzene possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Dilzene si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Formula strutturale del diltiazem, principio attivo di Dilzene

Dilzene – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni

Per tutte le possibili avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza: Dilzene (diltiazem) è controindicato in gravidanza.

Sono disponibili dati molto limitati sull’uso di diltiazem nelle pazienti in gravidanza. Il diltiazem ha mostrato tossicità riproduttiva in alcune specie animali (ratto, topo, coniglio). In donne in età fertile un’eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell’inizio del trattamento con Dilzene e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un’efficace copertura anticoncezionale.

Allattamento: poiché il diltiazem viene escreto nel latte materno, l’allattamento durante l’assunzione di Dilzene deve essere evitato,

Se l’utilizzo di Dilzene è considerato clinicamente essenziale, deve essere utilizzato un metodo alternativo per nutrire il bambino

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Attenzione: il medicinale può indurre sonnolenza (raramente), capogiri (comune), malessere (comune). Evitare, in tal caso, di guidare veicoli o di usare macchinari.

Controindicazioni

Le controindicazioni all’uso del diltiazem (Dilzene) sono:

Per le formulazioni orali:

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg).
• Infarto miocardico acuto con congestione polmonare.
• Sindrome del nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado in pazienti senza pacemaker ventricolare funzionante), bradicardia grave (meno di 40 bpm).
• Insufficienza cardiaca congestizia.
• Insufficienza ventricolare sinistra con stasi polmonare.
• Associazione con amiodarone e dantrolene (infusione).
• Associazione con ivabradina.
• Gravidanza accertata o presunta, allattamento, donne in età fertile.
• Generalmente controindicato in età pediatrica.

Per le formulazioni iniettabili:

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Disfunzioni sinusali senza pacemaker funzionante.
• Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado senza pacemaker ventricolare funzionante.
• Fibrillazione atriale o flutter con sindrome da pre-eccitazione ventricolare, in particolare quando il periodo refrattario della via accessoria è breve.
• Bradicardia grave.
• Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), associata a ipovolemia e/o a insufficienza cardiaca.
• Tachicardia ventricolare a complessi larghi (QRS ³ 0,12 sec.)
• Shock cardiogeno.
• È necessario un attento monitoraggio nei pazienti con ridotta funzionalità del ventricolo.
• Insufficienza cardiaca congestizia.
• Insufficienza ventricolare sinistra con stasi polmonare.
• Associazione con amiodarone e dantrolene.
• Associazione con ivabradina.
• Gravidanza accertata o presunta, allattamento, donne in età fertile.
• Generalmente controindicato in età pediatrica.

Dilzene (diltiazem) e.v. non deve essere somministrato a pazienti con un bypass accessorio (sindrome Wolf-Parkinson-White o sindrome del PR corto) e che sviluppano fibrillazione o flutter atriale.

Dilzene è un farmaco a base di diltiazem utilizzato nel trattamento dell’ipertensione arteriosa o di altre malattie che interessano l’apparato cardiocircolatorio

Interazioni

Associazioni controindicate per tutte le formulazioni

• DANTROLENE (infusione): quando verapamil e dantrolene vengono somministrati per via endovenosa contemporaneamente nell’animale, si osserva costantemente fibrillazione ventricolare ad esito letale. L’associazione di un calcio-antagonista e di dantrolene è dunque potenzialmente pericolosa.
• AMIODARONE: iIl trattamento concomitante di Dilzene e amiodarone è controindicato poiché aumenta il rischio di bradicardia sinusale e blocco atrioventricolare.
• IVABRADINA: il trattamento concomitante di Dilzene ivabradina è controindicato a causa dell’ulteriore effetto di riduzione della frequenza cardiaca del diltiazem con ivabradina.

Associazioni che richiedono cautela per tutte le formulazioni

• ANTIPERTENSIVI: aumento dell’effetto ipotensivo, in particolare degli alfa-antagonisti. L’associazione di Dilzene (diltiazem) con un alfa-antagonista richiede una stretta sorveglianza della pressione arteriosa.
• BETA–BLOCCANTI: possibilità di disturbi del ritmo (forte bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare, scompenso cardiovascolare (effetto sinergico) Tali associazioni non devono essere impiegate se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all’inizio del trattamento.
• GLICOSIDI CARDIOATTIVI: aumento della concentrazione plasmatica di digossina; aumento del rischio di bradicardia; occorre prudenza in caso di associazione con diltiazem, soprattutto nei pazienti anziani e se sono impiegate dosi elevate. Gli effetti elettrofisiologici del diltiazem sul nodo del seno e sul nodo atrio-ventricolare potenziano quelli dei preparati a base di digitale.
• ANTIARITMICI: poiché il diltiazem ha proprietà antiaritmiche, la co-prescrizione con altri antiaritmici è sconsigliata a causa dell’aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetto additivo. Tale associazione non deve essere impiegata se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica.
• NITRODERIVATI: aumento dell’effetto ipotensivo e lipotimie (effetti vasodilatatori additivi). In tutti i pazienti trattati con calcio antagonisti, la prescrizione di nitroderivati deve essere effettuata a dosi gradualmente crescenti.
• CICLOSPORINA: aumento dei livelli ematici di ciclosporina libera. Si consiglia di ridurre la dose di ciclosporina, controllare la funzionalità renale, misurare i livelli ematici di ciclosporina e adattare la posologia sia durante la terapia in associazione che dopo la sua sospensione.
• CARBAMAZEPINA: aumento dei livelli ematici di carbamazepina libera. Si consiglia di misurare i livelli ematici di carbamazepina e adattare la posologia, se necessario.
• FENITOINA: Dilzene determina un aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina; la fenitoina riduce l’effetto del diltiazem.
• ANTIDEPRESSIVI: aumento della concentrazione plasmatica dell’imipramina e, probabilmente, anche degli altri triciclici.
• ANTIPSICOTICI: aumento dell’effetto ipotensivo.
• TEOFILLINA: aumento dei livelli ematici di teofillina libera.
• ANTI–H₂ (cimetidina, ranitidina): aumento dei livelli ematici di diltiazem. I pazienti in terapia con Dilzene devono essere attentamente controllati quando iniziano o interrompono il trattamento con farmaci anti-H₂. Può essere necessaria una modifica della dose giornaliera di diltiazem.
• RIFAMPICINA: rischio di riduzione dei livelli plasmatici di diltiazem dopo l’inizio del trattamento con rifampicina. I pazienti devono essere controllati attentamente quando iniziano o interrompono il trattamento con rifampicina.
• LITIO: rischio di aumento degli effetti neurotossici del litio.
• ANESTESIA: la depressione della contrattilità, della conduttività e dell’automatismo cardiaci, così come la vasodilatazione associata agli anestetici, possono essere potenziati dai bloccanti dei canali del calcio. Se anestetici alogenati e diltiazem sono utilizzati contemporaneamente, la dose di diltiazem deve essere adattata alla risposta emodinamica. Nei pazienti trattati contemporaneamente con diltiazem e curaro durante l’anestesia, si può osservare una riduzione della velocità di decurarizzazione. L’uso contemporaneo di nitrati durante l’anestesia può potenziare l’effetto ipotensivo di Dilzene.

Associazioni da considerare con attenzione Per tutte le formulazioni:

A causa di possibili effetti additivi, sono necessarie cautela e un’attenta titolazione della dose nei pazienti che assumono Dilzene in associazione ad altri medicinali che modificano la contrattilità cardiaca e/o la conduzione. Diltiazem è metabolizzato dal CYP3A4. È stato documentato un aumento moderato (meno di due volte) delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem in caso di co-somministrazione con un più potente inibitore del CYP3A4. Il diltiazem è anche un inibitore dell’isoforma CYP3A4. La co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4 può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci co-somministrati. La co- somministrazione di diltiazem con un induttore del CYP3A4 può comportare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche del diltiazem. L’uso concomitante di Dilzene con tali farmaci può aumentare il rischio di effetti indesiderati (per esempio disturbi a livello muscolare con alcune statine).

• BENZODIAZEPINE (midazolam, triazolam): il diltiazem aumenta significativamente la concentrazione plasmatica di midazolam e triazolam e ne prolunga l’emivita plasmatica. È necessaria particolare cautela quando si prescrivono benzodiazepine a breve durata d’azione metabolizzate dal CYP3A4 in pazienti che assumono Dilzene.
• CORTICOSTERODI (metilprednisolone): inibizione del metabolismo del metilprednisolone (CYP3A4) ed inibizione della glicoproteina-P: I pazienti devono essere attentamente monitorati quando si inizia un trattamento con metilprednisolone. Può essere necessario un aggiustamento della dose di metilprednisolone.
• STATINE: il diltiazem è un inibitore del CYP3A4 ed è stato osservato che aumenta significativamente l’AUC di alcune statine. Il rischio di miopatia e rabdomiolisi dovuto alle statine metabolizzate dal CYP3A4 può essere aumentato dall’uso concomitante di Dilzene. Se possibile, in associazione al diltiazem deve essere usata una statina non metabolizzata dal CYP3A4, altrimenti è richiesto un attento monitoraggio di segni e sintomi di una potenziale tossicità dovuta alla statina.

Dilzene – Effetti collaterali

I possibili effetti collaterali legati all’uso di Dilzene (diltiazem) sono numerosi. È usata, quando possibile, la seguente frequenza CIOMS: Molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1000); molto raro (≤ 1/10.000); non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili). Nei diversi gruppi di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità. Di seguito si riportano quelli più comuni.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea, capogiri

Patologie cardiache

Comune: blocco atrioventricolare (può essere di primo, secondo o terzo grado; può presentarsi blocco del fascio di His), palpitazioni

Patologie vascolari

Comune: vampate

Patologie gastrointestinali

Comune: costipazione, dispepsia, dolore gastrico, nausea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: eritema

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune: edema periferico

Comune: malessere

Sovradosaggio

Gli effetti clinici del sovradosaggio acuto da Dilzene (diltiazem) possono includere grave ipotensione, fino al collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrioventricolare.

Il trattamento da intraprendere in sede ospedaliera consisterà in lavanda gastrica e/o diuresi osmotica.

I disturbi dell’automaticità e della conduzione possono essere risolti con un’induzione elettrosistolica temporanea. I trattamenti correttivi proposti sono: atropina, agenti vasopressori, quali l’adrenalina, agenti inotropi, glucagone ed infusione di calcio gluconato.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.