Dostinex è farmaco a base di cabergolina un derivato sintetico dell’ergot ad azione dopaminergica con un potente e prolungato effetto di inibizione dei livelli di prolattina.
Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina.
A cosa serve Dostinex
Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica
Dostinex (cabergolina) è indicato per la prevenzione della lattazione fisiologica subito dopo il parto e per la soppressione della lattazione in corso:
- dopo il parto, quando la madre sceglie di non allattare il bambino al seno o quando l’allattamento al seno è controindicato per motivi medici collegati alla madre o al neonato.
- Dopo la nascita di un feto morto o dopo un aborto.
Dostinex (cabergolina) impedisce la lattazione fisiologica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina.
Nelle prove cliniche controllate è stato dimostrato che Dostinex (cabergolina), somministrato alla dose singola di 1 mg al primo giorno post-partum, si è dimostrato efficace nell’inibire la secrezione di latte, così come nel ridurre la congestione e il dolore al seno nel 70-90% delle donne. Solo una minima parte delle pazienti presentava una sintomatologia mammaria recidivante, generalmente di lieve entità, alla terza settimana dopo il parto.
La soppressione della secrezione di latte e il miglioramento dei sintomi legati alla congestione del seno e al dolore che seguono la montata lattea si raggiungono in circa l’85% delle donne che ricevono complessivamente 1 mg di cabergolina, somministrata in quattro dosi divise nell’arco di due giorni.
Il ritorno della sintomatologia al seno dopo 10 giorni è raro.
Trattamento dei disturbi iperprolattinemici
Dostinex (cabergolina) è indicato per il trattamento delle disfunzioni associate a iperprolattinemia quali amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. Dostinex (cabergolina) è indicato in pazienti con adenoma ipofisario secernente prolattina (micro- e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica, o sindrome della sella vuota associata a iperprolattinemia, patologie fondamentali nelle manifestazioni cliniche sopra citate.
Dostinex (cabergolina) somministrato alle dosi di 1–2 mg alla settimana come terapia cronica è stato efficace nel normalizzare i livelli sierici di prolattina approssimativamente nell’84% delle pazienti iperprolattinemiche. La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati. Nel 50-90% dei pazienti sia di sesso femminile che maschile con micro- o macroprolattinoma si evidenziava una diminuzione della massa tumorale.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Dostinex possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Dostinex si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Dostinex è farmaco a base di cabergolina un derivato sintetico dell’ergot ad azione dopaminergica con un potente e prolungato effetto di inibizione dei livelli di prolattina.
Dostinex – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per tutte le possibili avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza
Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull’uso della cabergolina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni, ma sono state osservate riduzione della fertilità ed embriotossicità contemporaneamente all’attività farmacodinamica.
A seguito di uno studio osservazionale della durata di dodici anni sugli effetti in gravidanza della terapia a base di cabergolina, sono oggi disponibili informazioni relative a 256 gravidanze, Di queste 256 gravidanze diciassette (6,6%) sono esitate in gravi malformazioni congenite o aborti. Sono disponibili informazioni su 23 di 258 bambini che hanno avuto in totale 27 anomalie neonatali, più o meno gravi. Le più comuni anomalie neonatali sono state le malformazioni dell’apparato muscolo-scheletrico (10), seguite dalle anomalie a carico dell’apparato cardio- polmonare (5). Non ci sono informazioni relative a malattie perinatali o agli effetti a lungo termine su bambini che siano stati esposti alla cabergolina durante la vita intrauterina. Sulla base della letteratura pubblicata di recente, nella popolazione generale è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi pari al 6,9 % o maggiore. La percentuale di anomalie congenite varia nelle diverse popolazioni. Non è possibile determinare con accuratezza se c’è un aumento del rischio in quanto non è stato incluso un gruppo di controllo.
Prima della somministrazione di Dostinex (cabergolina) è necessario escludere uno stato di gravidanza.
La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio.
In considerazione della lunga emivita del farmaco (pari a 79-115 ore) e dei dati limitati sull’esposizione intrauterina, le donne che stanno pianificando una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, dovranno interrompere la cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento. Questo consentirà di prevenire una possibile esposizione fetale al medicinale e non interferirà con la possibilità di concepimento perché i cicli ovulatori in alcuni casi persistono per 6 mesi dopo l’interruzione del farmaco. Se il concepimento dovesse avvenire durante la terapia, il trattamento dovrà essere interrotto non appena si venga a conoscenza della gravidanza in atto per limitare l’esposizione del feto al medicinale.
Allattamento
Nei ratti, la cabergolina e/o i suoi metaboliti sono escreti nel latte. Non si hanno informazioni sull’escrezione del farmaco nel latte materno; tuttavia si deve consigliare alle donne di non allattare in caso di non riuscita dell’inibizione/soppressione dell’allattamento con cabergolina. Dostinex (cabergolina) cabergolina non deve essere somministrato a donne con disturbi iperprolattinemici che intendano allattare i loro bambini perché inibisce la lattazione.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Durante la fase iniziale del trattamento, i pazienti devono prestare attenzione quando eseguono azioni che richiedono reazioni rapide ed accurate.
Pazienti in trattamento con la cabergolina che presentino episodi di sonnolenza e/o di attacchi di sonno improvviso devono essere informate di astenersi dalla guida o dall’intraprendere qualsiasi attività in cui una attenzione alterata potrebbe esporre loro stesse o altri al rischio di grave danno o di morte (per esempio l’uso di macchinari) fino a che tali episodi ricorrenti e la sonnolenza non si siano risolti.
Controindicazioni
Dostinex (cabergolina) è controindicato in caso di:
- ipersensibilità al principio attivo, a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato o agli alcaloidi dell’ergot;
- storia di fibrosi polmonare, pericardica o retroperitoneale.
Controindicazioni in caso di trattamento a lungo termine: evidenza di valvulopatia cardiaca determinata all’ecocardiogramma eseguito prima del trattamento.
Formula strutturale della cabergolina, principio attivo di Dostinex
Dostinex – Effetti collaterali
Vari effetti collaterali sono stati osservati e segnalati durante il trattamento con Dostinex (cabergolina) con le frequenze di seguito indicate: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1,000, ≤1/100), raro (≥1/10,000, ≤1/1,000), molto raro (≤1/10,000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Di seguito si riportano gli effetti collaterali molto comuni e comuni:
- valvulopatia (incluso rigurgito) e disturbi correlati (pericardite e versamento pericardico)
- cefalea
- capogiri
- vertigini
- sonnolenza
- depressione
- ipotensione (nel trattamento a lungo termine)
- ipotensione ortostatica
- vampate di calore
- nausea
- dispepsia
- gastrite
- dolore addominale
- stipsi
- vomito
- astenia
- affaticamento
- dolore al seno
- abbassamento asintomatico della pressione arteriosa
Disturbi del controllo degli impulsi
Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso Dostinex (cabergolina).
Interazioni
Non sono disponibili informazioni sulle interazioni tra la cabergolina e gli altri alcaloidi dell’ergot; pertanto l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento con cabergolina a lungo termine non è raccomandato.
Poiché la cabergolina esercita il proprio effetto terapeutico attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non deve essere somministrato in concomitanza con farmaci che abbiano un’attività dopamina-antagonista (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) perché ciò potrebbe determinare una riduzione degli effetti inibitori della cabergolina sulla secrezione di prolattina.
Come gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in concomitanza ad antibiotici macrolidi (per esempio eritromicina) in quanto si potrebbe avere un aumento della biodisponibilità della cabergolina.
Sovradosaggio
È probabile che i sintomi da sovradosaggio di Dostinex (cabergolina) siano quelli dovuti alla iperstimolazione dei recettori della dopamina, quali nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni.
Se necessario si dovranno prendere provvedimenti generali di supporto per eliminare tutto il farmaco non assorbito e per sostenere la pressione arteriosa.
Può essere consigliabile inoltre la somministrazione di farmaci antagonisti della dopamina.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
