EN gocce è un farmaco a base di delorazepam, un ansiolitico che appartiene alla classe delle benzodiazepine. Al pari di altre benzodiazepine, il delorazepam possiede attività ansiolitica, ipnoinducente, miorilassante e anticonvulsivante.
A cosa serve EN gocce
Le indicazioni all’impiego EN gocce sono:
- Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
- Insonnia.
Si ricorda che le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
EN gocce – Posologia e modo di somministrazione
A causa della variabilità delle risposte individuali, la posologia singola e giornaliera di EN gocce andrà adattata all’età, alle condizioni generali e alle caratteristiche del quadro clinico (anziani, pazienti con funzione epatica e/o renale alterata, soggetti debilitati o particolarmente sensibili e quelli con modificazioni organiche cerebrali, specie arteriosclerotiche, o con insufficienza respiratoria).
EN gocce non deve essere somministrato ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza un’attenta valutazione dell’effettiva necessità del trattamento. Nei pazienti anziani l’uso di benzodiazepine può essere associato con un aumento del rischio di cadute. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie).
Anche la durata va attentamente modulata dal medico (in genere il trattamento deve essere il più breve possibile), ma non deve superare le quattro settimane per l’insonnia e otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usa delorazepam benzodiazepina a lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.
In caso di trattamento prolungato con EN gocce è consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.
Attenzione: EN gocce, soluzione orale contiene il 13% vol/vol di etanolo (alcol), cioè fino a 211 mg per dose, equivalenti a 5,20 ml di birra ed a 2,16 ml di vino per dose da 2 ml. Questo è nocivo per coloro che hanno dipendenza da alcolismo.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
EN gocce è un farmaco a base di delorazepam, un ansiolitico che appartiene alla classe delle benzodiazepine
Avvertenze e precauzioni per l’uso
L’uso di benzodiazepine, incluso EN gocce, può portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale.
Gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state riportate con l’uso delle benzodiazepine. Casi di angioedema riguardanti la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo aver assunto la prima dose o dosi successive di benzodiazepine. Alcuni pazienti che assumevano benzodiazepine hanno avuto sintomi addizionali come dispnea, chiusura della gola, o nausea e vomito. Alcuni pazienti hanno avuto necessità di terapie al pronto soccorso. Se l’angioedema riguarda la lingua, la glottide o la laringe, si può verificare ostruzione delle vie respiratorie che potrebbe essere fatale.
I pazienti che sviluppano angioedema dopo trattamento con le benzodiazepine non devono essere trattati nuovamente con il farmaco.
Tolleranza
Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine e di composti benzodiazepino-simili può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di disturbi psichiatrici e/o abuso di droga o alcol. Pertanto, le benzodiazepine, EN gocce compreso, devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o stupefacenti. La dipendenza dal farmaco può manifestarsi alle dosi terapeutiche e/o nei pazienti senza fattori di rischio individuale.
Sintomi da sospensione
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’improvvisa sospensione del trattamento o una rapida diminuzione della dose di EN gocce saranno accompagnati da sintomi di astinenza. I sintomi più usualmente riscontratii possono consistere in: cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
I sintomi da astinenza possono comparire nei primi giorni dopo l’interruzione del trattamento. Se vengono usate in associazione diverse benzodiazepine, vi è un alto rischio di dipendenza dal farmaco, indipendentemente dai sintomi d’ansia e ipnotici.
Sono stati riportati anche casi di abuso.
Depressione
Le benzodiazepine non devono essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
Insonnia ed ansia di rimbalzo
All’interruzione del trattamento con EN gocce può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e composti benzodiazepino-simili ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale della dose di EN gocce.
Reazioni psichiatriche e paradosse
In alcuni pazienti, le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono condurre ad una sindrome che associa diversi livelli del disturbo dello stato di coscienza come quelli di comportamento e di memoria. Sono stati osservati i seguenti effetti: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento, sincope e sonnambulismo. Questa sindrome può essere accompagnata da disturbi potenzialmente pericolosi per il paziente o per gli altri, come: modo di comportarsi insolito del paziente, autolesionismo o aggressione diretta, in particolare se le persone vicine al paziente cercano di limitare la sua attività, possono seguire degli automatismi a seguito di amnesia post- evento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti negli anziani e nei bambini.
Amnesia
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del medicinale. Per ridurre questi rischi, si raccomanda di assumere il medicinale immediatamente prima di andare a dormire. Ci si deve accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Le reazioni possono essere alterate in relazione al tempo di ingestione, alla sensibilità individuale e alla dose. Questo si verifica con un’alta dose in associazione ad alcol. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata.
Controindicazioni
EN gocce è controindicato in caso di:
- Ipersensibilità alle benzodiazepine, al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Miastenia gravis.
- Grave insufficienza respiratoria.
- Grave insufficienza epatica.
- Sindrome da apnea notturna.
- Glaucoma ad angolo stretto.
- Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).
EN gocce è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
Interazioni di EN gocce con altre sostanze
Alcol
L’assunzione concomitante con alcol deve essere evitata. L’effetto sedativo delle benzodiazepine e dei composti benzodiazepino-simili può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcol. La conseguente compromissione dello stato di allerta può rendere pericoloso guidare auto e operare su macchinari. Evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di medicinali che contengono alcol.
Deprimenti del SNC
L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. L’associazione di EN gocce con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.
Medicinali che influenzano il metabolismo farmacologico tramite citocromo P450
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività di EN gocce e delle benzodiazepine in generale. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti di EN gocce.
EN gocce – Effetti collaterali
Gli effetti collaterali, qualora si verifichino, vengono normalmente osservati all’inizio del trattamento con EN gocce e generalmente diminuiscono di intensità o scompaiono con il progredire della terapia, oppure riducendo il dosaggio.
EN gocce è in genere ben tollerato. Nel foglietto illustrativo gli effetti indesiderati sono stati classificati secondo classificazione sistemica organica e secondo il tipo di frequenza, utilizzando la seguente convenzione:
- molto comuni (> 1/10)
- comuni (> 1/100; < 1/10)
- non comuni (> 1/1000; < 1/100)
- rari (> 1/10.000; < 1/1.000)
- molto rari (< 1/10.000)
- non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Fra gli effetti molto comuni e comuni ricordiamo:
Disturbi psichiatrici
Comune: confusione, riduzione della vigilanza, ottundimento delle emozioni.
Patologie del sistema nervoso
Molto Comune: atassia. Comune: sonnolenza, sedazione.
Patologie cardiache
Comune: tachicardia.
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo
Comune: debolezza muscolare.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: stanchezza, astenia.
Sovradosaggio
Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di EN gocce non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcol).
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono sonnolenza, stanchezza, atassia, disturbi della visione, obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere: sonno profondo, incoscienza, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Trattamento
A seguito di una dose eccessiva di En gocce per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente, o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. L’uso di flumazenil può essere utile quando i sintomi osservati sono gravi. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. In caso di ipotensione devono essere utilizzati farmaci per la circolazione periferica tipo noradrenalinico e volemico. È richiesta ventilazione assistita in caso di compromissione respiratoria, che può anche essere causata da rilassamento periferico muscolare.
Il flumazenil, antagonista delle benzodiazepine, può essere utilizzato come antidoto, nei pazienti ospedalizzati, in aggiunta al trattamento adeguato di un sovradosaggio di benzodiazepine, non come una sostituzione.
Il flumazenil ha un’emivita di eliminazione che va da 40 a 80 minuti. I pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione a causa della sua breve durata di azione; possono essere necessarie ulteriori dosi di flumazenil. L’antagonismo causato dal flumazenil sugli effetti delle benzodiazepine può aumentare il rischio della comparsa di disturbi neurologici (convulsioni), specialmente nei pazienti affetti da epilessia.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
