Levitra è un farmaco a base di vardenafil, un principio attivo inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 impiegato per il trattamento della disfunzione erettile. Il principio attivo è stato ottenuto attraverso una modifica strutturale del sildenafil, il principio attivo del notissimo Viagra (la cosiddetta pillola blu); i due principi attivi sono in effetti molto simili. Nonostante ciò, il vardenafil ha una proprietà particolare, che altri farmaci simili non hanno; tale principio attivo, infatti, aumenta in modo significativo il tempo che occorre dall’inizio della penetrazione all’eiaculazione e può quindi essere impiegato con un certo successo anche nel trattamento dell’eiaculazione precoce. Questa caratteristica del farmaco può quindi essere sfruttato per trattare con un solo medicinale coloro che soffrono sia di disfunzione erettile che di eiaculazione precoce.
Nel nostro Paese, il farmaco più noto a base di vardenafil, dopo il Levitra (della Bayer), è il Vivanza (della GlaxoSmithKline). Negli USA è stata approvata la forma orodispersibile del farmaco il quale viene commercializzato con il nome di Staxyn.
A cosa serve Levitra
Levitra è indicato nel trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti (la disfunzione erettile consiste nell’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione idonea per un’attività sessuale soddisfacente).
Va precisato che è necessaria la stimolazione sessuale affinché Levitra possa esplicare la propria efficacia.
Posologia e modalità di assunzione
La posologia e le modalità di utilizzo di Levitra possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Levitra si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Formula strutturale del vardenafil, principio attivo di Levitra
Levitra – Avvertenze, precauzioni d’uso e controindicazioni
Prima di considerare un trattamento farmacologico con Levitra, è necessario eseguire un’anamnesi e un esame obiettivo, per diagnosticare la disfunzione erettile e stabilirne le potenziali cause.
Prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, inoltre, i medici dovranno valutare le condizioni cardiovascolari dei loro pazienti, poiché esiste un certo rischio cardiaco associato all’attività sessuale. Levitra ha proprietà vasodilatatorie che provocano lieve e transitoria diminuzione della pressione sanguigna. Pazienti con ostruzione dell’eiezione ventricolare sinistra, per esempio stenosi aortica e stenosi subaortica ipertrofica idiopatica, possono risultare sensibili all’azione dei vasodilatatori, inclusi gli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5.
I medicinali indicati per il trattamento della disfunzione erettile devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (per esempio, incurvamento, fibrosi dei corpi cavernosi o malattia di Peyronie), o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (per esempio, anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).
La sicurezza e l’efficacia dell’associazione di Levitra compresse rivestite con film con Levitra compresse orodispersibili o con altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. L’uso di queste associazioni è pertanto sconsigliato.
La tollerabilità della dose massima di 20 mg può essere minore nei pazienti anziani (≥65 anni).
Uso concomitante di alfa-bloccanti
L’uso concomitante di alfa-bloccanti e Levitra può portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti, in quanto entrambi i medicinali sono vasodilatatori. Il trattamento concomitante con Levitra dovrebbe essere iniziato solo quando il paziente sia stabilizzato nella terapia con alfa-bloccante, partendo dalla dose iniziale più bassa consigliata di 5 mg compresse rivestite con film.
Levitra può essere somministrato in qualsiasi momento con la tamsulosina o l’alfuzosina, mentre con altri alfa-bloccanti è opportuno prendere in considerazione un intervallo temporale fra le somministrazioni, quando Levitra è prescritto in associazione. Nei pazienti che già assumono Levitra a una dose ottimale, l’alfa-bloccante dovrebbe essere iniziato alla dose più bassa. Un aumento graduale nella dose di alfa-bloccante può essere associato a un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti che assumono Levitra.
Uso concomitante di inibitori del CYP3A4
L’uso concomitante di Levitra con potenti inibitori del CYP3A4 quali itraconazolo e ketoconazolo (forme orali) deve essere evitato, dato che una combinazione di questi medicinali porta a concentrazioni plasmatiche di vardenafil molto elevate.
Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di Levitra in caso di somministrazione contemporanea di inibitori moderati del CYP3A4 come l’eritromicina e la claritromicina.
È probabile che la concomitante assunzione di pompelmo o succo di pompelmo aumenti le concentrazioni plasmatiche di vardenafil. Questa associazione deve essere evitata.
Effetto sull’intervallo QTc
Dosi orali singole di 10 mg e 80 mg di vardenafil (Levitra) hanno dimostrato di prolungare l’intervallo QTc in media rispettivamente di 8 msec e 10 msec. Dosi singole di 10 mg di vardenafil (Levitra), somministrate assieme a 400 mg di gatifloxacina, un principio attivo con effetti simili sull’intervallo QT, hanno mostrato un effetto additivo sul QTc di 4 msec, rispetto all’effetto di ciascuno dei due principi attivi assunti singolarmente. L’impatto clinico di questi cambiamenti del QT non è noto. La rilevanza clinica di queste osservazioni è sconosciuta e non può essere generalizzata a tutti i pazienti e in tutte le circostanze, dato che questo dipende da fattori di rischio individuali e dalla suscettibilità che può essere presente ad un dato momento ed in ogni determinato paziente. È consigliabile evitare la somministrazione di medicinali che possono prolungare l’intervallo QTc, incluso il vardenafil, in pazienti con rilevanti fattori di rischio, per esempio ipopotassiemia, prolungamento congenito del tratto QT, concomitante somministrazione di medicinali antiaritmici di classe 1A (es: chinidina, procainamide) o classe III (per esempio, amiodarone, sotalolo).
Effetto sulla vista
Disturbi della vista e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica sono stati segnalati in associazione all’uso di Levitra e di altri inibitori della PDE5. Il paziente deve essere avvertito che in caso di improvvisi problemi alla vista, deve interrompere l’assunzione di Levitra e consultare immediatamente un medico.
Effetto sul sanguinamento
Gli studi in vitro con piastrine umane indicano che il vardenafil non ha, di per sé, un effetto antiaggregante, ma ad alte concentrazioni (sovra-terapeutiche) potenzia l’effetto antiaggregante della fonte di ossido di azoto nitroprussiato di sodio. Nell’uomo, il vardenafil (Levitra), da solo o in associazione con aspirina, non ha avuto alcun effetto sul tempo di sanguinamento. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di vardenafil nei pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva. Levitra dev’essere pertanto somministrato a questi pazienti solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Gravidanza – Levitra non è indicato nelle donne. Non sono disponibili studi relativi all’uso di vardenafil nelle donne in gravidanza. Non sono disponibili dati sulla fertilità.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari – Dal momento che nel corso degli studi clinici con vardenafil (Levitra) sono stati segnalati episodi di capogiro e di visione alterata, prima di guidare o di usare macchinari i pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono a tale principio attivo.
Controindicazioni
Levitra è controindicato in caso di:
- ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato;
- soggetti che abbiano perso la vista a un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o no correlato al precedente impiego di un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5;
- grave compromissione epatica;
- insufficienza renale terminale che richieda la dialisi;
- ipotensione (pressione arteriosa <90/50 mmHg);
- storia recente di ictus o infarto del miocardio (negli ultimi 6 mesi);
- angina instabile e disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come la retinite pigmentosa.
L’uso concomitante di Levitra e i potenti inibitori del CYP3A4 ketoconazolo e itraconazolo (forme orali) è controindicato in pazienti di età superiore a 75 anni.
L’uso concomitante di Levitra e inibitori dell’HIV proteasi come ritonavir e indinavir è controindicato, in quanto questi sono inibitori molto potenti del CYP3A4.
La somministrazione concomitante di Levitra con i nitrati o con le fonti di ossido di azoto (come il nitrito di amile) in qualsiasi forma è controindicata.
I medicinali indicati per il trattamento della disfunzione erettile non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l’attività sessuale è sconsigliata (per esempio, pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca).
Interazioni
Il vardenafil può interagire con diversi farmaci e sostanze. Fra i medicinali che potrebbero causare alcuni problemi vanno segnalati:
- nitrati, medicinali per l’angina, o fonti di ossido di azoto come il nitrito di amile. Assumere questi farmaci assieme a Levitra potrebbe alterare in modo pericoloso la pressione sanguigna.
- Farmaci per il trattamento dell’aritmia, quali chinidina, procainamide, amiodarone o sotalolo.
- Ritonavir o indinavir, medicinali per l’HIV.
- Ketoconazolo o itraconazolo, medicinali antifungini.
- Eritromicina o claritromicina, antibiotici macrolidi.
- Alfa-bloccanti, una classe di farmaci utilizzati per il trattamento della pressione sanguigna alta e dell’ingrossamento della prostata (come l’ipertrofia prostatica benigna).
Non si deve utilizzare Levitra compresse rivestite con film in associazione con altri trattamenti per la disfunzione erettile, compreso Levitra compresse orodispersibili.
Si può assumere Levitra con o senza cibo, ma preferibilmente lo si dovrebbe fare non dopo un pasto pesante o ricco di grassi dato che questo può ritardarne l’effetto.
Va evitato il succo di pompelmo quando si assume Levitra perché può interferire con l’effetto del farmaco.
Si ricorda che, in generale, le bevande alcoliche e superalcoliche possono peggiorare le difficoltà di erezione e quindi si dovrebbe evitarle quando si assume Levitra.
Levitra – Effetti collaterali
Levitra può essere causa di vari effetti collaterali, per quanto non tutte le persone li manifestino. Gli effetti sono generalmente di lieve o moderata intensità.
Alcuni pazienti hanno riportato parziale, improvvisa, temporanea o permanente diminuzione o perdita della vista, da uno o da entrambi gli occhi. In questo caso è necessario interrompere immediatamente il trattamento e consultare al più presto un medico. È stata segnalata un’improvvisa riduzione dell’udito.
Di seguito si riportano gli effetti collaterali molto comuni e comuni.
Molto comune (più di 1 utilizzatore su 10)
- mal di testa.
Comune (fino a 1 utilizzatore su 10)
- capogiro
- vampate
- naso chiuso o che cola
- difficoltà digestive.
Sovradosaggio
Negli studi condotti sui volontari con dosi singole fino a 80 mg al giorno di vardenafil (compresse rivestite con film), il farmaco è stato tollerato senza che comparissero reazioni avverse importanti.
Quando il vardenafil è stato somministrato a dosi superiori e con maggior frequenza rispetto al regime posologico raccomandato (40 mg compresse rivestite con film 2 volte al giorno), sono stati segnalati casi di dolore lombare intenso, peraltro non associato a tossicità muscolare o neurologica.
In caso di sovradosaggio, dovranno essere adottate le necessarie misure di supporto. La dialisi renale non accelera la clearance, poiché il vardenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato in misura significativa nelle urine.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
