Libradin è un farmaco antipertensivo a base di barnidipina, un principio attivo che appartiene alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici (sostanze che bloccano i canali lenti del calcio); quando si usa Libradin, l’effetto antipertensivo persiste per l’intero periodo di 24 ore.
L’impiego di Libradin (barnidipina) nel trattamento cronico non determina un aumento della frequenza cardiaca di base.
L’impatto della barnidipina sulla morbidità e mortalità cardiovascolari non è stata studiato. In ogni caso, studi controllati conclusi recentemente con altre diidropiridine a lunga durata d’azione hanno indicato effetti benefici sulla morbidità e mortalità simili a quelli di altri antipertensivi nell’ipertensione dell’anziano.
A cosa serve Libradin
Libradin (barnidipina) è indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.
Nota – Classicamente si distinguono due forme di ipertensione arteriosa, quella essenziale e quella secondaria; la prima è quella che non è dovuta ad altre patologie.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Libradin possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Libradin si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Libradin (barnidipina) deve essere impiegato con cautela in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa fra 10 e 80 ml/min).
L’associazione di un calcio-antagonista con un farmaco che esercita un effetto inotropo negativo può provocare scompenso cardiaco, ipotensione o un (altro) infarto miocardico in pazienti ad alto rischio (per esempio pazienti con anamnesi di infarto miocardico).
Come avviene con tutti i derivati diidropiridinici, Libradin (barnidipina) deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, in pazienti con ostruzione del canale di efflusso del ventricolo sinistro ed in pazienti con scompenso isolato del cuore destro, ad es. cuore polmonare. La barnidipina non è stata studiata in pazienti di classe NYHA III o IV.
Si raccomanda cautela anche quando Libradin (barnidipina) viene somministrato a pazienti con malattia del nodo del seno (in assenza di pacemaker).
Studi in vitro indicano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Non sono stati eseguiti studi di interazione in vivo sull’effetto esercitato dai farmaci che inibiscono o inducono l’enzima citocromo P450 3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina. In base ai risultati di studi di interazione in vitro, bisogna fare attenzione quando barnidipina viene prescritta in concomitanza con deboli inibitori od induttori dell’enzima CYP3A4.
Le capsule di Libradin (barnidipina) contengono saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio/galattosio o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non esistono esperienze cliniche con barnidipina in gravidanza o durante l’allattamento. Gli studi sull’animale non suggeriscono effetti dannosi diretti sulla gravidanza né sullo sviluppo dell’embrio/fetale o postnatale. Sono stati osservati soltanto effetti indiretti. La classe delle diidropiridine ha mostrato la potenzialità di prolungare il travaglio e il parto, che non sono stati osservati con barnidipina. Pertanto Libradin (barnidipina) deve essere usato in gravidanza solo se il beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.
Allattamento
I risultati di prove eseguite nell’animale hanno dimostrato che barnidipina (o i suoi metaboliti) viene escreta nel latte umano. Pertanto l’allattamento al seno non è consigliato durante l’uso di Libradin (barnidipina).
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Libradin (barnidipina) sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Si consiglia comunque cautela, in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antipertensivo.
Controindicazioni
Le controindicazioni all’uso di Libradin (barnidipina) sono le seguenti:
- ipersensibilità al principio attivo (o a una qualsiasi altra diidropiridina) o a uno qualsiasi degli eccipienti.
- Compromissione epatica.
- Grave compromissione renale (clearance della creatinina < 10 ml/min).
- Angina pectoris instabile ed infarto miocardico acuto (nelle prime 4 settimane).
- Insufficienza cardiaca non in trattamento.
I livelli ematici di barnidipina possono aumentare quando viene usata in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (come risulta da studi di interazione in vitro). Pertanto non si devono associare antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina.
Libradin – Effetti collaterali
Fra i possibili effetti collaterali di Libradin (barnidipina) si segnalano:
- reazione anafilattoide
- cefalea
- capogiri/vertigini
- palpitazioni
- tachicardia, tachicardia sinusale, aumento della frequenza cardiaca
- vampate di calore
- test di funzionalità epatica anomali
- eruzione cutanea
- edema periferico.
I sintomi tendono a diminuire o a scomparire durante il trattamento (entro un mese l’edema periferico ed entro due settimane le vampate di calore, la cefalea e le palpitazioni).
Sebbene non sia stato mai osservato, il seguente evento avverso può essere rilevante, come avviene con l’impiego di altre diidropiridine: iperplasia gengivale.
Alcune diidropiridine possono raramente causare dolore precordiale ed angina pectoris. Molto raramente pazienti con preesistente angina pectoris potrebbero osservare aumentata frequenza, durata e gravità di tali attacchi. Potrebbero osservarsi casi isolati di infarto miocardico.
Libradin è un farmaco indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata
Interazioni
La contemporanea somministrazione di barnidipina e di altri antipertensivi può determinare un effetto antipertensivo addizionale.
Libradin (barnidipina) può essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti o ACE-inibitori.
Il profilo delle interazioni farmacocinetiche della barnidipina non è stato studiato a fondo. Studi in vitro dimostrano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
Non sono stati eseguiti studi di interazione approfonditi in vivo sull’effetto dei farmaci che inibiscono o inducono l’enzima CYP3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina.
I dati ottenuti da studi in vitro dimostrano che la ciclosporina può inibire il metabolismo della barnidipina. Fino a quando non saranno disponibili informazioni da studi in vivo, barnidipina non deve essere prescritta in concomitanza con potenti inibitori del CYP3A4, come antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina. Si consiglia cautela nell’uso concomitante di deboli inibitori o induttori del CYP3A4. In caso di uso concomitante con inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.
La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nell’uso concomitante di barnidipina e cimetidina.
Una dose più elevata di barnidipina può essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.
In base ai risultati di studi di interazione in vitro con (fra gli altri) simvastatina, metoprololo, diazepam e terfenadina, si ritiene improbabile che barnidipina abbia effetti sulla farmacocinetica di altri farmaci che vengono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.
Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.
In uno studio di interazione l’alcol ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i vasodilatatori e gli antipertensivi, si deve prestare cautela nell’assunzione concomitante di alcol poiché esso potrebbe potenziarne gli effetti.
Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, un modico effetto è stato osservato.
Sovradosaggio
Sintomi di intossicazione
In generale, i sintomi clinici dopo un sovradosaggio di calcio-antagonisti si sviluppano entro 30-60 minuti dopo la somministrazione di una dose da 5 a 10 volte superiore alla dose terapeutica.
Possono essere teoricamente previsti i seguenti effetti collaterali: ipotensione, effetti elettrofisiologici (bradicardia sinusale, prolungamento della conduzione AV, blocco AV di II e III grado, tachicardia), effetti sul sistema nervoso centrale (sonnolenza, confusione e, raramente, convulsioni), sintomi gastrointestinali (nausea e vomito) ed effetti metabolici (iperglicemia).
Trattamento dell’intossicazione
Il trattamento ospedaliero è necessario nell’eventualità di un’intossicazione. Sono indicati il trattamento sintomatico ed il monitoraggio continuo dell’ECG.
Nell’eventualità di un sovradosaggio con Libradin (barnidipina), la lavanda gastrica deve essere eseguita il più presto possibile.
Deve essere praticata un’iniezione endovenosa (alla dose di 0.2 ml/kg di peso corporeo) di calcio (preferibilmente 10 ml di una soluzione di cloruro di calcio al 10%) nel corso di 5 minuti, fino ad una dose totale di 10 ml al 10%. La contrattilità del miocardio, il ritmo sinusale e la conduzione atrioventricolare verranno quindi migliorati. Il trattamento può essere ripetuto ogni 15-20 minuti (fino ad un totale di 4 dosi) in base alla risposta del paziente. Devono essere controllati i livelli di calcio.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
