Lobivon è un farmaco a base di nebivololo, un principio attivo, efficace e generalmente ben tollerato, che appartiene alla ampia classe dei betabloccanti cardioselettivi specifici sui recettori β1 adrenergici e ha un effetto vasodilatatore aggiuntivo sulle arterie.
A cosa serve Lobivon
Lobivon ha le seguenti indicazioni:
- trattamento dell’ipertensione essenziale
- trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile, lieve e moderata in aggiunta a terapie standard in pazienti anziani di età ≥70 anni.
Posologia e modalità di utilizzo
La posologia e le modalità di utilizzo di Lobivon possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Lobivon si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Formula strutturale del nebivololo, principio attivo di Lobivon
Lobivon – Avvertenze e controindicazioni
Le seguenti avvertenze e precauzioni d’impiego riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici.
Il nebivololo è un principio attivo che appartiene alla ampia classe dei betabloccanti cardioselettivi specifici sui recettori β1 adrenergici
Anestesia
Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima.
Va usata particolare attenzione nell’uso di certi farmaci anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente può essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina.
Sistema cardiovascolare
In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata a meno che le loro condizioni non siano state stabilizzate.
In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, cioè in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un’esacerbazione dell’angina pectoris.
Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.
Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in:
pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiché potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi;
pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell’effetto negativo dei beta bloccanti sul tempo di conduzione;
pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.
La somministrazione di Lobivon associata a calcioantagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiaritmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non è generalmente raccomandata, per i dettagli vedere paragrafo Interazioni con altre sostanze.
Metabolismo e sistema endocrino
Lobivon, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia va usato con attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).
I farmaci antagonisti beta adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia nell’ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento può intensificare questi sintomi.
Apparato respiratorio
Nei pazienti affetti da disturbi polmonari cronici ostruttivi gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie può essere aggravata.
Altri
In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione.
Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche.
L’inizio del trattamento dello scompenso cardiaco cronico con Lobivon richiede un regolare monitoraggio. Per la posologia ed il modo di somministrazione, vedere paragrafo Modalità di utilizzo. Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a meno che ciò non sia esplicitamente indicato. Per ulteriori informazioni, vedere paragrafo Posologia e modalità di utilizzo.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Per quanto concerne le controindicazioni, si ricordano le seguenti:
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella preparazione.
- insufficienza epatica o compromissione della funzionalità epatica
- scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o episodi di riacutizzazione dello scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa per via endovenosa.
Inoltre, come nel caso degli altri beta bloccanti, il nebivololo è controindicato in caso di:
- malattia del nodo del seno, compreso il blocco seno-atriale
- blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker)
- storia di broncospasmo e asma bronchiale
- feocromocitoma non trattato
- acidosi metabolica
- bradicardia (frequenza cardiaca < 60 bpm prima dell’inizio del trattamento)
- ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg)
- gravi disturbi circolatori periferici.
Gravidanza
Lobivon ha effetti farmacologici che possono risultare dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato.
In generale i beta bloccanti riducono la perfusione placentare e ciò è stato associato a ritardo nella crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (per esempio ipoglicemia e bradicardia). Se si ritiene necessario il trattamento con i beta bloccanti, è preferibile utilizzare bloccanti beta1 selettivi.
Lobivon non deve essere usato in gravidanza se non in caso di assoluta necessità. Se si ritiene necessario il trattamento con Lobivon, si devono monitorare il flusso sanguigno utero-placentale e la crescita fetale. Nel caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo. I neonati devono essere attentamente monitorati. I sintomi di ipoglicemia e di bradicardia sono generalmente attesi nei primi 3 giorni.
Allattamento
Studi sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo è escreto nel latte materno. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno umano.
La maggior parte dei beta bloccanti, in particolare i composti lipofili come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in maniera variabile. Pertanto l’allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione di Lobivon.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Studi farmacodinamici hanno dimostrato che nebivololo 5 mg non ha effetti sulla funzione psicomotoria. Durante la guida di veicoli o l’impiego di macchinari deve tenere presente che occasionalmente si possono verificare vertigini e affaticamento.
Interazioni con altre sostanze
Le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gli antagonisti beta adrenergici.
Associazioni non raccomandate
Antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): l’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato e può essere incrementato l’effetto inotropo negativo (vedere paragrafo Avvertenze e controindicazioni).
Calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilità e sulla conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta bloccanti può portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare (vedere paragrafo Avvertenze e controindicazioni).
Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l’uso concomitante di antiipertensivi ad azione centrale può aggravare lo scompenso cardiaco mediante diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione) (vedere paragrafo Avvertenze e controindicazioni). L’improvvisa sospensione, in particolare se prima dell’interruzione del beta bloccante, può aumentare il rischio di ipertensione arteriosa da rebound.
Associazioni da usare con cautela
Antiaritmici di Classe III (amiodarone): può potenziare l’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Anestetici-volatili alogenati: l’uso concomitante di antagonisti beta adrenergici ed anestetici può attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione (vedere paragrafo Avvertenze e controindicazioni). In linea generale, evitare l’improvvisa interruzione del trattamento con beta bloccanti. L’anestesista deve essere informato sull’assunzione di n da parte del paziente.
Insulina e farmaci antidiabetici orali: nonostante il nebivololo non abbia influenza sulla glicemia, l’uso concomitante può mascherare certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia).
Baclofene (un agente antispastico), amifostina (in aggiunta agli antineoplastici): l’uso concomitante con antipertensivi può aumentare la caduta della pressione sanguigna, pertanto il dosaggio del farmaco antipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza.
Associazioni da tenere in considerazione
Glicosidi della digitale: l’uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Studi clinici con nebivololo non hanno fornito alcuna evidenza clinica di interazione. Il nebivololo non ha effetto sulla cinetica della digossina.
Calcioantagonisti di tipo diidropiridinico (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l’uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e, nei pazienti con scompenso cardiaco, non può essere escluso un aumento del rischio di ulteriore deterioramento della funzione di pompa ventricolare.
Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine): l’uso concomitante può potenziare l’effetto ipotensivo dei beta bloccanti (effetto additivo).
Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna interferenza sull’effetto ipotensivo di Lobivon.
Farmaci simpaticomimetici: l’uso concomitante può contrastare l’effetto degli antagonisti beta adrenergici. I farmaci beta adrenergici possono portare ad una non contrastata attività alfa adrenergica dei farmaci simpaticomimetici con effetti sia alfa che beta adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e arresto cardiaco).
Altre considerazioni
Poiché nel metabolismo di Lobivon è implicato l’isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante di sostanze che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nebivololo, associato all’aumento del rischio di eccessiva bradicardia ed eventi avversi.
La concomitante somministrazione di cimetidina ha aumentato i livelli plasmatici di nebivololo senza modificare l’effetto clinico. La concomitante somministrazione di ranitidina non ha influenzato la farmacocinetica del nebivololo.
Se Lobivon viene assunto durante i pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra un pasto e l’altro, i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente.
L’associazione di nebivololo con nicardipina ha aumentato debolmente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci senza modificare l’effetto clinico. L’assunzione concomitante di alcol, furosemide o idroclorotiazide non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di nebivololo.
Lobivon non ha effetto sulla farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin.
Lobivon – Effetti collaterali
Tra gli effetti collaterali più comuni di Lobivon si ricordano cefalea, vertigini, parestesie, dispnea, stipsi, nausea, diarrea, affaticamento ed edema.
Più rari, e osservati soprattutto in particolari categorie di soggetti a rischio, sono stati effetti collaterali come incubi, alterazioni della vista, bradicardia, scompenso cardiaco, rallentata conduzione AV/ blocco AV, ipotensione (pressione bassa), broncospasmo, dispepsia, flatulenza, vomito, prurito, rash cutaneo, impotenza sessuale e depressione.
La letteratura medica, inoltre, descrive, in associazione all’utilizzo del farmaco alcuni episodi di allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicità oculo-muco-cutanea.
Sovradosaggio
Non sono disponibili dati sul sovradosaggio con nebivololo.
Sintomi
Sintomi di sovradosaggio con beta-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo ed insufficienza cardiaca acuta.
Trattamento
In caso di sovradosaggio o di ipersensibilità il paziente deve essere tenuto sotto stretta sorveglianza e deve essere trattato in un reparto di terapia intensiva. Occorre controllare i livelli ematici del glucosio. L’assorbimento di ogni residuo di farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale può essere impedito con lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo e di un lassativo. Può essere necessario praticare la respirazione artificiale. Bradicardia o reazioni vagali estese devono essere trattate con somministrazione di atropina o metilatropina. L’ipotensione e lo shock devono essere trattati con plasma/succedanei del plasma e se necessario con catecolamine. L’effetto beta bloccante può essere contrastato da una lenta somministrazione endovenosa di cloridrato di isoprenalina, iniziando con una dose di circa 5 mg/minuto o di dobutamina con dose iniziale di 2,5 mg/minuto fino a quando si ottiene l’effetto richiesto. Nei casi refrattari l’isoprenalina può essere associata alla dopamina. Se ciò non produce l’effetto desiderato, deve essere presa in considerazione la somministrazione endovenosa di 50-100 mg/kg e.v. di glucagone. Se necessario, l’iniezione va ripetuta entro un’ora per essere seguita – eventualmente – da un’infusione e.v. di glucagone 70 mg/kg/h.
Nei casi estremi di bradicardia resistente al trattamento si può procedere all’applicazione di un pacemaker.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
