Oki

Oki è un noto farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) a base di ketoprofene sale di lisina; il ketoprofene è un principio attivo dotato di proprietà antinfiammatorie, antipiretiche (antifebbrili) e analgesiche (antidolorifiche). Il ketoprofene, inoltre, ha proprietà antiaggreganti piastriniche. Il principio attivo è generalmente commercializzato sotto forma di sale di lisina, sostanza chimicamente più stabile e più faclmente conservabile nel tempo.

Oki è un medicinale disponibile in numerose formulazioni farmaceutiche adatte a varie vie di somministrazione. Le indicazioni sottostanti si riferiscono a Oki bustine contenenti granulato per soluzione orale. Una bustina bipartita contiene ketoprofene sale di lisina 80 mg corrispondenti a 50 mg di ketoprofene.

A cosa serve Oki

Negli adulti Oki è indicato per il trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia.

In pediatria Oki ha come indicazione il trattamento sintomatico e di breve durata di stati infiammatori associati a dolore, anche accompagnati da piressia, quali quelli a carico dell’apparato osteoarticolare, dolore post-operatorio e otiti.

Formula strutturale del ketoproene, principio attivo di Oki

Posologia e modo di somministrazione

La posologia e le modalità di utilizzo di Oki possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Oki si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Negli adulti Oki è indicato per il trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia

Oki – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni

Per le avvertenze e precauzioni relative a Oki consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se il ketoprofene è usato da una donna che desidera una gravidanza, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:

• tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

• possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
• inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio; di conseguenza, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte materno. Oki non è raccomandato durante l’allattamento.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari di Oki

Se in seguito alla somministrazione di Oki dovessero insorgere sonnolenza, vertigini, o convulsioni, il paziente dovrebbe evitare di guidare, usare macchinari o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.

Controindicazioni

Oki 80 mg granulato non deve essere somministrato nei seguenti casi:

• ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o a uno qualsiasi degli eccipienti pazienti con una storia di reazioni di ipersensibilità come broncospasmo, attacchi d’asma, rinite acuta, orticaria, polipi nasali, edema angioneurotico o altre reazioni di tipo allergico a ketoprofene o a sostanze con analogo meccanismo d’azione (per esempio acido acetilsalicilico o altri FANS). Reazioni anafilattiche gravi, raramente fatali, sono state osservate in questi pazienti;
• ulcera peptica/emorragia attiva, o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti, comprovati di sanguinamento o ulcerazione);
• precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione o dispepsia cronica;
• storia di sanguinamento gastrointestinale o perforazione conseguente a pregressa terapia con FANS;
• morbo di Crohn o colite ulcerosa;
• asma bronchiale pregressa;
• severa insufficienza cardiaca;
• grave insufficienza epatica o renale;
• diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, o pazienti soggetti a terapia anticoagulante;
• terzo trimestre di gravidanza;
• gravidanza e allattamento;
• bambini di età inferiore ai 6 anni.

Oki – Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di Oki più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani.

Dopo somministrazione di Oki 80 mg granulato sono stati riportati: melena, ematemesi, stomatiti ulcerative. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus).

L’esperienza derivata dalla commercializzazione delle formulazioni orali di Oki evidenzia che la comparsa di effetti collaterali è un evento molto raro. Basandosi sulla stima di pazienti esposti, derivata dal numero di confezioni vendute, e considerando il numero di segnalazioni spontanee, meno di un paziente ogni 100.000 ha manifestato effetti collaterali. Nella maggior parte dei casi i sintomi hanno avuto carattere transitorio e si sono risolti con la sospensione della terapia e, in alcuni casi, con trattamento farmacologico specifico. In studi clinici condotti in neonati e bambini sono stati riportati vomito, diarrea e reazioni di ipersensibilità. Di seguito si riportano gli effetti collaterali più comuni:

• dispepsia
• nausea
• dolore addominale
• vomito.

Sono stati riportati anche dolore gastrico, vertigini, edema del volto ed ematuria.

Alcuni FANS, incluso ketoprofene, possono causare, ma sono estremamente rare, gravi reazioni mucocutanee (Stevens-Johnson, Lyell) e reazioni ematologiche (anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi e ipoplasia midollare).

Interazioni

Oki può interagire con diversi principi attivi. Di seguito si riportano associazioni sconsigliate, associazioni che richiedono precauzione e associazioni che necessitano di essere considerate.

Associazioni sconsigliate

• Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi 2) e alte dosi di salicilati (> 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.
• Anticoagulanti (eparina e warfarin): i FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin. Aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale. Se la cosomministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.
• Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale. Se la cosomministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.
• Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio (diminuita escrezione renale del litio), che possono raggiungere valori tossici. Questo parametro perciò richiede di essere monitorato e il dosaggio di litio deve essere adattato nel corso e in seguito al trattamento con ketoprofene e con altri FANS.
• Metotrexato, usato ad alte dosi di 15 mg/settimana o più: aumento della tossicità ematica del metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15 mg/settimana), probabilmente legato allo spiazzamento del metotrexato dal suo legame alle proteine e diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.
• Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.

Associazioni che richiedono precauzione

• Diuretici: pazienti che stanno assumendo diuretici e tra questi, quelli particolarmente disidratati sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Tali pazienti devono essere reidratati prima di iniziare la cosomministrazione e, in seguito, è necessario monitorare strettamente la funzionalità renale. I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.
• ACE-inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (ad es. pazienti disidratati e pazienti anziani) la cosomministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e agenti in grado di inibire la ciclo-ossigenasi può comportare un ulteriore deterioramento di tale funzionalità renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
• Metotrexato, usato a basse dosi, inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocromocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
• Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento.
• Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Aumentare il monitoraggio clinico e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
• Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con il FANS. Controllare l’esame emocromocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.
• Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

• Agenti Antipertensivi (Beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi. Il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici.
• Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia associata deve essere misurata la funzionalità renale.
• Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
• Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
• Probenecid: la cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene e di conseguenza le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene.

Sovradosaggio

Sono stati riportati casi di sovradosaggio con dosi fino a 2,5 g di ketoprofene. Nella maggior parte dei casi, sono stati osservati sintomi benigni e limitati a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico.

Non esistono antidoti specifici in caso di sovradosaggio di ketoprofene. In casi di sovradosaggi massivi sospetti si raccomanda una lavanda gastrica e di istituire un trattamento sintomatico e di supporto per compensare la disidratazione, monitorare l’escrezione urinaria e correggere l’acidosi, se presente.

In casi di insufficienza renale, l’emodialisi può essere utile per rimuovere il farmaco in circolo.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.