Seloken

Seloken è un farmaco a base di metoprololo (più precisamente, metoprololo tartrato), un principio attivo che appartiene alla numerosa categoria dei farmaci betabloccanti (così denominati in quanto bloccano i recettori di tipo beta di due ormoni, l’adrenalina e la noradrenalina; per approfondire questo specifico argomento si consulti l’articolo Betabloccanti); l’attività del metoprololo è beta1-selettiva.

Il metoprololo è presente sul mercato con varie denominazioni; il nome commerciale più noto è senza ombra di dubbio Seloken; molto diffuso anche il Lopresor.

A cosa serve Seloken

Seloken è indicato nel:

• trattamento dell’ipertensione arteriosa (pressione alta);
• trattamento e prevenzione dell’angina pectoris;
• trattamento dell’infarto miocardico acuto;
• trattamento di aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie)
• trattamento dell’ipertiroidismo.

Un utilizzo off-label di Seloken è la profilassi dell’emicrania.

Formula strutturale del metoprololo, principio attivo di Seloken.

Posologia e modalità di utilizzo

La posologia e le modalità di utilizzo di Seloken possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Seloken si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Seloken – Avvertenze e controindicazioni

I pazienti in trattamento con betabloccanti non devono essere trattati con calcio-antagonisti tipo verapamil per via endovenosa.

Nei pazienti asmatici, di norma, deve essere somministrata una terapia concomitante a base di β₂-agonisti (in compresse o inalatori). Quando si inizia il trattamento con Seloken il dosaggio dei β₂-agonisti potrebbe richiedere un aggiustamento (generalmente un aumento).

Durante il trattamento con Seloken, il rischio di interferenza con il metabolismo dei carboidrati o di ipoglicemia mascherata è inferiore rispetto ai betabloccanti non selettivi.

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati per lo scompenso sia prima che durante il trattamento con Seloken. Molto raramente, un preesistente disturbo di grado moderato della conduzione atrio-ventricolare potrebbe peggiorare (portando a un possibile blocco atrio-ventricolare).

Nel caso in cui il battito cardiaco del paziente diventasse sempre più lento, Seloken deve essere somministrato a dosi inferiori oppure sospeso con gradualità.

Seloken può aggravare i sintomi legati a malattie della circolazione arteriosa periferica.

Qualora Seloken venga prescritto a pazienti con feocromocitoma noto, deve essere somministrato contemporaneamente un bloccante dei recettori alfa.

Si deve evitare una brusca interruzione del trattamento. Se il trattamento deve essere interrotto, questo dovrà essere fatto, ove possibile, in modo graduale. Nella maggior parte dei pazienti, il trattamento può essere sospeso in 14 giorni. Ciò può essere fatto diminuendo la dose giornaliera in modo graduale fino a raggiungere la dose finale di 25 mg di Seloken una volta al giorno.

Durante questo periodo, specialmente i pazienti affetti da ischemia cardiaca conclamata devono essere tenuti sotto stretta sorveglianza. Il rischio di eventi coronarici, tra cui la morte improvvisa, può aumentare durante l’interruzione del trattamento con betabloccanti.

Prima di un intervento chirurgico, l’anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con Seloken. Si raccomanda di non sospendere la terapia con i betabloccanti prima di un intervento chirurgico.

Si deve evitare di iniziare il trattamento ad alte dosi in pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca, poiché è stato associato con bradicardia, ipotensione ed infarto con esito fatale in pazienti con rischio cardiovascolare.

Nei pazienti in trattamento con betabloccanti lo shock anafilattico assume una forma più severa.

Il medicinale contiene lattosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Gravidanza e allattamento

Come la maggior parte dei farmaci, Seloken non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento se non strettamente necessario. In genere i betabloccanti riducono la perfusione placentare. Sono stati osservati casi di ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto e parto prematuro. Pertanto si suggerisce di eseguire un appropriato monitoraggio materno-fetale nelle donne gravide trattate con Seloken.

Come tutti i farmaci antipertensivi, i betabloccanti possono causare nel feto, nel neonato e nel lattante effetti collaterali, per esempio bradicardia.

La quantità di Seloken che passa nel latte materno sembra essere trascurabile per dare un β-blocco nel neonato se la madre è trattata alle normali dosi consigliate.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

I pazienti devono conoscere la loro reazione a Seloken prima di guidare o usare macchinari in quanto, occasionalmente, si possono verificare vertigini o affaticamento.

Controindicazioni

Le controindicazioni all’uso di Seloken sono:

• ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci betabloccanti, e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
• blocco atrioventricolare di II o III grado;
• insufficienza cardiaca in fase di scompenso instabile (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione);
• pazienti in terapia inotropa continua od intermittente con agonisti dei β-recettori;
• bradicardia sinusale clinicamente rilevante;
• sindrome del nodo del seno (a meno che non sia stato impiantato un pacemaker permanente), blocco seno-atriale;
• shock cardiogeno;
• insufficienza renale grave;
• severi disturbi circolatori arteriosi periferici;
• acidosi metabolica;
• feocromocitoma non trattato.

Il metoprololo, principio attivo di Seloken, appartiene alla numerosa categoria dei farmaci beta-bloccanti

Interazioni

Il metoprololo è un substrato metabolico dell’isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. I farmaci che agiscono come sostanze induttrici o inibitrici di enzimi possono influenzare i livelli plasmatici Seloken. I livelli plasmatici di Seloken possono aumentare con la somministrazione contemporanea di composti metabolizzati dal CYP2D6, per esempio antiaritmici, antistaminici, antagonisti dei recettori H2 dell’istamina, antidepressivi, antipsicotici e inibitori della COX-2. La concentrazione plasmatica di Seloken è ridotta dalla rifampicina e può essere aumentata da alcol e idralazina.

I pazienti in trattamento concomitante con farmaci che bloccano i gangli simpatici, con altri betabloccanti (per esempio esempio gocce oculari) e con inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO), devono essere tenuti sotto stretto controllo medico.

Qualora il trattamento concomitante con clonidina dovesse essere sospeso, è necessario procedere all’interruzione del trattamento con betabloccanti alcuni giorni prima della sospensione della clonidina stessa.

Quando Seloken è somministrato contemporaneamente a calcio- antagonisti tipo verapamil o diltiazem, può verificarsi un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. Nei pazienti in trattamento con betabloccanti non devono essere somministrati per via endovenosa calcio-antagonisti tipo verapamil.

I betabloccanti possono aumentare gli effetti inotropi e dromotropi negativi dei farmaci antiaritmici (chinidino-simili e amiodarone).

I glicosidi digitalici, in associazione con i betabloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e possono causare bradicardia.

Nei pazienti in trattamento con betabloccanti gli anestetici per via inalatoria aumentano l’effetto cardiodepressivo.

Il trattamento concomitante con indometacina od altri farmaci inibitori delle prostaglandin-sintetasi può portare a una diminuzione dell’effetto antipertensivo dei betabloccanti.

In determinate condizioni, in cui si somministra adrenalina a pazienti in trattamento con betabloccanti, i betabloccanti cardioselettivi interferiscono molto meno sul controllo pressorio di quelli non cardioselettivi.

Nei pazienti in trattamento con betabloccanti potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio degli antidiabetici orali.

Seloken – Effetti collaterali

Seloken è ben tollerato e gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Di seguito vengono riportati gli effetti collaterali più comuni

• Patologie cardiache
  • Comune: bradicardia, ipotensione ortostatica (molto raramente con sincope), mani e piedi freddi, palpitazioni.
• Patologie del sistema nervoso
  • Molto comune: affaticamento.
  • Comune: vertigini, cefalea.
• Patologie gastrointestinali
  • Comune: nausea, dolori addominali, diarrea, stipsi.
• Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
  • Comune: dispnea da sforzo.

Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi del sovradosaggio con Seloken possono comprendere bradicardia e bradiaritmia, ipotensione, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione cardiaca, blocco A-V, shock cardiogeno, arresto cardiaco, alterazione dello stato di coscienza/coma, nausea, vomito, cianosi e broncospasmo.

Trattamento

Il trattamento deve essere praticato presso una struttura che può fornire adeguate misure di sostegno, stretto monitoraggio e supervisione.

Se giustificato, si può eseguire una lavanda gastrica e/o somministrare carbone attivo.

Trattare la bradicardia e i disturbi della conduzione cardiaca con atropina, farmaci adreno-stimolanti o pacemaker.

Trattare l’ipotensione, l’insufficienza cardiaca acuta e lo shock, con espansione opportuna del volume ematico, iniezione di glucagone (se necessario, seguita da un’infusione endovenosa di glucagone), somministrazione endovenosa di farmaci adreno-stimolanti come dobutamina, con farmaci agonisti dei recettori α1, in aggiunta, in presenza di vasodilatazione. Può anche essere considerata la somministrazione endovenosa di Ca²⁺.

Il broncospasmo può essere invertito solitamente dai broncodilatatori.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.