Tegretol

Tegretol è il nome commerciale di un farmaco a base di carbamazepina, una molecola ad attività anticonvulsivante, appartenente alla famiglia delle dibenzazepine; è uno dei farmaci maggiormente impiegati nel trattamento dell’epilessia.

Quale farmaco antiepilettico, lo spettro d’azione di Tegretol comprende crisi parziali (semplici o complesse) con o senza generalizzazione secondaria; convulsioni tonico-cloniche generalizzate, così come combinazioni di questi tipi di crisi.

È riportato negli studi clinici che Tegretol, somministrato in monoterapia, a pazienti epilettici – in particolare bambini e adolescenti – esercita un’azione psicotropa con miglioramento dei sintomi di ansietà e depressione e diminuzione dell’irritabilità e dell’aggressività.

Per quanto concerne le funzioni cognitive e psicomotorie, alcuni studi riportano effetti negativi o poco chiari, in relazione anche alle dosi somministrate; da altri studi invece emerge un effetto positivo sull’attenzione, sulle funzioni cognitive e sulla memoria.

Quale farmaco neurotropo Tegretol previene la comparsa dei parossismi dolorosi delle nevralgie essenziali e secondarie del trigemino ed è inoltre utile per ridurre il dolore neurogenetico in svariate condizioni, quali tabe dorsale, parestesia post- traumatica, nevralgia post-erpetica; nella sindrome da astinenza da alcol aumenta la soglia convulsiva, ridotta dall’abuso di alcol, e migliora i sintomi da astinenza (per esempio, ipereccitabilità, tremore, andatura alterata); nel diabete insipido centrale, Tegretol riduce il volume urinario e la sensazione di sete.

Quale farmaco psicotropo Tegretol dà prova di efficacia nei disturbi affettivi, per esempio terapia della mania acuta, così come nella terapia di mantenimento dei disturbi (maniaco-depressivi) bipolari affettivi, sia quando prescritto in monoterapia che in associazione con neurolettici, antidepressivi o litio.

Tegretol risulta efficace nei disturbi schizo-affettivi e nella mania eccitatoria in combinazione con altri neurolettici, così come negli episodi che si susseguono rapidamente nelle forme a ciclo corto.

Il meccanismo d’azione della carbamazepina è stato solo parzialmente chiarito. Tale molecola stabilizza le membrane nervose ipereccitate, inibisce le scariche neuronali ripetute e riduce la propagazione sinaptica degli impulsi eccitatori.

A cosa serve Tegretol

Compresse/Compresse a rilascio modificato/Compresse masticabili

Tegretol è indicato nel trattamento di:

• Epilessie (psicomotorie o temporali, crisi generalizzate tonico-cloniche, forme miste, crisi focali).
• Nevralgie essenziali del trigemino.
• Mania.

Sciroppo

• Stati convulsivi dell’infanzia.
• Epilessie con le stesse caratteristiche di Tegretol compresse (psicomotorie o temporali, crisi generalizzate tonico-cloniche, forme miste, crisi focali).

Tegretol può essere utilizzato sia in mono- sia in politerapia.

Di norma, Tegretol non agisce sul piccolo male (assenze) e sugli attacchi mioclonici.

Struttura e formula della carbamazepina, principio attivo di Tegretol

Posologia e modo di somministrazione

La posologia e le modalità di utilizzo di Tegretol possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Tegretol si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Tegretol è il nome commerciale di un noto farmaco a base di carbamazepina; è uno dei medicinali più comunemente usati per il trattamento dell’epilessia

Avvertenze e controindicazioni

La terapia con Tegretol deve essere condotta sotto controllo medico.

Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.

Gravidanza

È noto che i figli di madri epilettiche sono più predisposti a disturbi dello sviluppo, incluse possibili malformazioni. Sono stati riportati casi di disturbo dello sviluppo e malformazioni, inclusa la spina bifida, così come altre anomalie congenite (es. difetti craniofacciali, malformazioni cardiovascolari, ipospadia e anomalie a carico di altri apparati) in associazione all’uso di Tegretol. Sulla base dei dati di un registro delle gravidanze nord-americano, la frequenza di malformazioni congenite maggiori (definite come una anomalia strutturale di rilevanza chirurgica, medica o cosmetica), diagnosticate entro le prime 12 settimane dalla nascita, è risultata del 3,0% (IC 95% 2,1-4,2%) tra le madri esposte a carbamazepina somministrata in monoterapia nel primo trimestre, e del 1,1% (IC 95% IC 0,35-2,5%) tra le madri che non avevano assunto alcun farmaco antiepilettico in gravidanza (rischio relativo 2,7; IC 95% 1,1-7,0%).

Tenere in considerazione quanto segue:

Le pazienti con epilessia devono essere trattate con molta cautela durante la gravidanza.

Se durante la terapia con Tegretol si dovesse pianificare o verificare una gravidanza, o se si verificasse la necessità di assumere Tegretol durante una gravidanza, i benefici attesi devono essere attentamente soppesati insieme ai possibili rischi, in particolare nei primi 3 mesi di gravidanza.

Nelle donne in età fertile Tegretol, ove possibile, dovrebbe essere prescritto in monoterapia, in quanto l’incidenza di anormalità congenite nei figli di donne trattate con associazioni di farmaci antiepilettici è maggiore che nelle madri trattate in monoterapia. Il rischio di malformazioni in seguito ad esposizione a carbamazepina somministrata in politerapia può variare in dipendenza dei farmaci antiepilettici utilizzati e può essere maggiore in caso di politerapie che includono valproato.

Si raccomanda di somministrare la minima dose efficace e di controllare i livelli plasmatici. Le concentrazioni plasmatiche possono essere mantenute al livello più basso del range terapeutico di 4-12 microgrammi/ml purché sia mantenuto il controllo delle crisi epilettiche. Ci sono evidenze che suggeriscono che il rischio di malformazioni con carbamazepina può essere dose-dipendente, cioè a dosi inferiori a 400 mg/die la frequenza di malformazioni è risultata minore che con dosi più alte di carbamazepina.

Le pazienti devono essere informate sulla possibilità di un aumentato rischio di malformazioni ed è opportuno consigliare loro l’effettuazione di una diagnosi prenatale.

Durante la gravidanza una terapia antiepilettica efficace non deve essere interrotta, poiché il peggioramento della malattia è nocivo sia per la madre che per il feto.

Monitoraggio e prevenzione

È noto che durante la gravidanza si verifichi una carenza di acido folico. È stato dimostrato che i farmaci antiepilettici aggravano questa situazione. La carenza di acido folico può essere una delle cause dell’aumentata incidenza di malformazioni nei figli di madri epilettiche in trattamento. Pertanto si raccomanda una cura addizionale con acido folico prima e durante la gravidanza.

Neonato

Per prevenire eccessive perdite di sangue, si raccomanda inoltre la somministrazione di vitamina K₁ sia alla madre, durante le ultime settimane di gravidanza, che al neonato.

Si sono verificati alcuni episodi di crisi epilettiche e/o depressione respiratoria in neonati le cui madri erano state trattate con Tegretol e contemporaneamente con

altri farmaci anticonvulsivanti; in alcuni casi sono stati anche segnalati vomito, diarrea e/o minore assunzione di alimenti nel neonato. Queste reazioni potrebbero segnalare una sindrome da astinenza neonatale.

Donne in età fertile e misure contraccettive

A causa dell’induzione enzimatica, l’utilizzo di Tegretol può annullare l’effetto terapeutico dei contraccettivi orali contenenti estrogeni e/o progesterone. Alle pazienti in età fertile deve essere raccomandato di utilizzare metodi contraccettivi alternativi durante la terapia con Tegretol.

Allattamento

Carbamazepina passa attraverso il latte materno (circa 25-60% della concentrazione plasmatica). Il beneficio dell’allattamento al seno deve essere ben valutato verso il rischio, seppure remoto, di possibili effetti collaterali sul neonato. Le madri in trattamento con Tegretol possono allattare al seno purché il neonato sia seguito con attenzione per valutare l’insorgenza di eventuali reazioni avverse (es. eccessiva sonnolenza, reazioni allergiche cutanee). Ci sono state alcune segnalazioni di epatite colestatica in neonati esposti a carbamazepina nel periodo prenatale o durante l’allattamento. I neonati di madri trattate con carbamazepina e allattati al seno devono essere attentamente controllati per verificare l’insorgenza di eventi avversi epatobiliari.

Fertilità

Sono stati segnalati casi molto rari di compromissione della fertilità maschile e/o anomalie nella spermatogenesi.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

La capacità di reazione dei pazienti può essere compromessa dalla patologia di base (convulsioni) e da reazioni avverse tra cui sonnolenza, capogiri, atassia, diplopia, disturbi dell’accomodazione e visione offuscata segnalate con Tegretol, soprattutto all’inizio del trattamento o quando si aggiustano le dosi. Pertanto i pazienti devono adottare le dovute precauzioni nel guidare veicoli o usare macchinari.

Controindicazioni

Tegretol è controindicato in caso di:

• ipersensibilità al principio attivo (carbamazepina), farmaci a struttura simile (per esempio, antidepressivi triciclici) o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato.
• Pazienti con blocco atrioventricolare.
• Pazienti con anamnesi di depressione midollare.
• Pazienti con anamnesi di porfirie epatiche (per esempio, porfiria acuta intermittente, porfiria variegata, porfiria cutanea tarda).

È controindicata la contemporanea somministrazione di inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO) e Tegretol.

Generalmente Tegretol è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.

Interazioni

Le interazioni farmacologiche possono modificare il funzionamento dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questa scheda non contiene le possibili interazioni farmacologiche di Tegretol. È opportuno conservare un elenco di tutti i prodotti utilizzati (farmaci da prescrizione / senza ricetta medica e prodotti a base di erbe) e metterne a conoscenza il medico curante e/o il farmacista. Non si deve avviare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun medicinale senza l’approvazione del proprio medico.

Per tutte le possibili interazioni consultare il foglietto illustrativo

Tegretol – Effetti collaterali

Riassunto del profilo di sicurezza

Soprattutto all’inizio del trattamento con Tegretol, o se la dose iniziale è troppo alta o nei pazienti anziani, alcune reazioni avverse possono verificarsi molto frequentemente o frequentemente, ad esempio a carico del SNC (capogiri, cefalea, atassia, sonnolenza, affaticamento, diplopia), del tratto gastrointestinale (nausea, vomito) e reazioni allergiche cutanee.

Le reazioni avverse correlate alla dose solitamente scompaiono in pochi giorni, spontaneamente o dopo temporanea riduzione del dosaggio. Le reazioni avverse a carico del SNC possono essere espressione di sovradosaggio o di fluttuazioni significative dei livelli plasmatici. In questi casi si suggerisce di controllare i livelli plasmatici.

Gli effetti collaterali derivanti dagli studi clinici sono elencati di seguito in base alla classificazione per sistemi ed organi ed alla frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (>1/10), comune (da >1/100 a <1/10), non comune (da >1/1000 a <1/100), raro (da >1/10000 a <1/1000), molto raro (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Di seguito si riportano gli effetti collaterali molto comuni e comuni.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto comune: leucopenia.

Comune: trombocitopenia, eosinofilia.

Patologie endocrine

Comune: edema, ritenzione idrica, aumento del peso corporeo, iponatriemia e riduzione dell’osmolarità ematica dovuta a un’azione simile all’ADH, che può portare in rari casi a intossicazioni da acqua accompagnata da vomito, letargia, cefalea, stato confusionale, disturbi neurologici.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: atassia, capogiri, sonnolenza.

Comune: diplopia, cefalea.

Patologie dell’occhio

Comune: disturbi dell’accomodazione (per esempio, visione offuscata).

Patologie gastrointestinali

Molto comune: vomito, nausea.

Comune: secchezza delle fauci.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comune: orticaria che può essere anche grave, dermatite allergica.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune: affaticamento.

Esami diagnostici

Molto comune: innalzamento delle gamma-GT (dovuto all’induzione degli enzimi epatici), di solito clinicamente non rilevante.

Comune: innalzamento delle concentrazioni ematiche della fosfatasi alcalina.

Sovradosaggio

Segni e sintomi

I segni e sintomi di sovradosaggio che si presentano solitamente coinvolgono il sistema nervoso centrale, cardiovascolare e respiratorio e comprendono le reazioni avverse descritte al paragrafo Effetti collaterali di Tegretol.

Sistema nervoso centrale

Depressione del sistema nervoso centrale, disorientamento, diminuzione del livello di coscienza, sonnolenza, agitazione, allucinazione, coma, visione offuscata, disartria, linguaggio indistinto, nistagmo, atassia, discinesia, iperreflessia seguita da iporeflessia, convulsioni, disturbi psicomotori, mioclono, ipotermia, midriasi.

Sistema respiratorio

Depressione respiratoria, edema polmonare.

Sistema cardiovascolare

Tachicardia, ipotensione, a volte ipertensione, disturbi della conduzione cardiaca con allargamento del complesso QRS; sincope associata ad arresto cardiaco.

Sistema gastrointestinale

Vomito, ritardo dello svuotamento gastrico, ridotta motilità intestinale.

Sistema muscoloscheletrico

Ci sono state alcune segnalazioni di rabdomiolisi in associazione a tossicità da carbamazepina.

Funzionalità renale

Ritenzione urinaria, oliguria, anuria, ritenzione di liquidi, intossicazione da acqua dovuta all’effetto tipo ADH della carbamazepina.

Parametri di laboratorio

Iponatriemia, possibile acidosi metabolica, possibile iperglicemia, incremento della CPK muscolare.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico.

Il trattamento iniziale deve essere condotto sulla base delle condizioni del paziente, che deve essere ospedalizzato. Occorre misurare la concentrazione plasmatica della carbamazepina per poter confermare l’avvelenamento e la quantità di dose assunta.

Svuotare lo stomaco, fare una lavanda gastrica e somministrare carbone attivo. Il ritardo dello svuotamento dello stomaco può provocare assorbimento ritardato con conseguente riacutizzazione durante la fase di recupero dall’intossicazione. È importante supportare le funzioni vitali in unità di cura intensiva con monitoraggio cardiaco e correggere i valori degli elettroliti nel sangue.

Speciali raccomandazioni

Si raccomanda un’emoperfusione di carbone. L’emodialisi è il trattamento efficace per la gestione del sovradosaggio di carbamazepina.

Nei 2-3 giorni successivi l’intossicazione occorre prevenire la riacutizzazione e l’aggravamento dei sintomi dovuti al ritardato assorbimento.

.

NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.