Valium

Valium è il nome commerciale del più noto psicofarmaco a base di diazepam, un principio attivo appartenente alla categoria delle benzodiazepine. È in commercio dal 1963. Il diazepam possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti, sedative e miorilassanti.

Valium, che possiede una lunga durata d’azione, è assorbito rapidamente e completamente nel tratto gastrointestinale e il picco di concentrazione plasmatica si verifica dai 30 ai 90 minuti dopo l’assunzione per via orale.

A cosa serve

Le principali indicazioni all’utilizzo del Valium sono:

• ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa;
• insonnia.

 Posologia e modalità di utilizzo

La posologia e le modalità di utilizzo di Valium possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Valium si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Le benzodiazepine sono i farmaci più diffusi nella categoria degli ansiolitici

Valium – Avvertenze e controindicazioni

Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, la posologia di Valium va fissata entro limiti prudenziali nei pazienti anziani o debilitati e in quelli con modificazioni organiche cerebrali (in particolar modo quelle arteriosclerotiche) o con insufficienza cardiorespiratoria.

L’uso concomitante di Valium con alcol e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di Valium, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti.

Valium deve essere usato con estrema cautela in pazienti con storia di abuso di alcol o droga.

In pazienti con dipendenza da farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale e in pazienti con dipendenza da alcol, Valium deve essere evitato, eccetto in caso di necessità di trattamento di crisi acute di astinenza.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcol. Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Per approfondire questi punti si consiglia la lettura dell’articolo Dipendenza da ansiolitici, ipnotici e sedativi.

Insonnia e ansia di rimbalzo.

All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Dal momento che il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile a seconda dell’indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane nel caso dell’insonnia e otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore.

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine possono verificarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Età pediatrica

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata della terapia deve essere la più breve possibile.

Poiché non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia nei bambini sotto i 6 mesi, Valium deve essere utilizzato con la massima cautela in questa fascia di età e solo se non siano disponibili alternative terapeutiche.

Anziani

Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta. Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.

Insufficienza epatica e renale

In pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale si devono seguire le precauzioni normalmente adottate per il trattamento di tali soggetti.

Le benzodiazepine sono controindicate nei pazienti con insufficienza epatica severa, acuta o cronica, in quanto possono precipitare l’encefalopatia.

Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcol.

Si deve utilizzare un dosaggio più basso per pazienti debilitati.

Valium capsule contiene lattosio; pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Struttura e formula del diazepam, principio attivo di Valium

Gravidanza e allattamento

Se Valium è prescritto a una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta per quanto riguarda la sospensione del medicinale.

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale.

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata.

Valium è controindicato in caso di:

• ipersensibilità al diazepam, ad altre benzodiazepine o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato.
• miastenia gravis
• insufficienza respiratoria severa
• insufficienza epatica severa, acuta o cronica.
• sindrome da apnea notturna.

Interazioni

L’assunzione concomitante con alcol va evitata. L’effetto sedativo, infatti, può essere aumentato quando Valium è assunto congiuntamente ad alcol. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del sistema nervoso: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo a un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine.

I substrati che modulano l’attività di CYP2C19 e CYP3A, isoenzimi del citocromo P450 che regolano il metabolismo ossidativo di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo, fluvoxamina, fluoxetina e omeprazolo, inibitori del CYP2C19 e CYP3A, possono portare ad un’azione sedativa aumentata e prolungata.

In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

Valium – Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del Valium sono numerosi, anche se non è detto che tutti i pazienti li manifestino. Di seguito riportiamo i più significativi.

Sonnolenza, anche durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altri effetti collaterali che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Amnesia

L’amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento.

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Esperienza successiva alla commercializzazione

• Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri.
• Disturbi psichiatrici: è noto che durante il trattamento con le benzodiazepine si possono verificare reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento anormale e altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste reazioni si verificano maggiormente nei bambini e negli anziani. Confusione, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, depressione, libido aumentata o diminuita.
• Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura: cadute e fratture. Il rischio di cadute e fratture è aumentato in pazienti che assumono in concomitanza sedativi (incluse bevande alcoliche) e nei pazienti anziani.
• Patologie gastrointestinali: nausea, secchezza delle fauci o ipersalivazione, costipazione e altri disturbi gastrointestinali.
• Patologie dell’occhio: diplopia, visione offuscata.
• Patologie vascolari: ipotensione, depressione circolatoria.
• Esami diagnostici: frequenza cardiaca irregolare, molto raramente livelli di transaminasi aumentati, fosfatasi alcalina ematica aumentata.
• Patologie renali e urinarie: incontinenza, ritenzione urinaria.
• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni cutanee.
• Patologie dell’orecchio e del labirinto: vertigini.
• Patologie cardiache: insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco.
• Patologie respiratorie: depressione respiratoria inclusa insufficienza respiratoria.
• Patologie epatobiliari: molto raramente ittero.

Sovradosaggio

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Valium non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del sistema nervoso centrale (incluso l’alcol). Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento.

Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil (un farmaco usato nei soggetti che diventano eccessivamente assopiti dopo assunzione di benzodiazepine assunte sia per procedure diagnostiche che terapeutiche, oppure volontariamente a scopo autolesivo) può essere utile come antidoto.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.