Zarelis è un farmaco a base di venlafaxina, un principio attivo appartenente alla vasta classe degli SNRI (inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) e utilizzato nella terapia di vari disturbi psichiatrici.
Si ritiene che il meccanismo dell’attività antidepressiva della venlafaxina nell’uomo sia correlato al suo potenziamento dell’attività neurotrasmettitoriale nel sistema nervoso centrale. Studi preclinici hanno dimostrato che la venlafaxina e il suo metabolita principale, l’O-desmetilvenlafaxina (ODV), sono inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina. La venlafaxina inoltre inibisce debolmente la captazione della dopamina. La venlafaxina e il suo metabolita attivo riducono la responsività beta-adrenergica sia dopo somministrazione acuta (dose singola) che cronica.
A cosa serve Zarelis
Zarelis (venlafaxina) è indicato nei seguenti casi:
- trattamento degli episodi di depressione maggiore
- prevenzione delle recidive degli episodi di depressione maggiore
- trattamento del disturbo d’ansia generalizzato
- trattamento del disturbo d’ansia sociale
- trattamento del disturbo da panico, con o senza agorafobia.
Formula e struttura della venlafaxina, principio attivo di Zarelis
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Zarelis possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Zarelis si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
La venlafaxina, principio attivo di Zarelis, appartiene alla vasta classe degli SNRI (inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) ed è utilizzata nella terapia di vari disturbi psichiatrici
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza
Non sono disponibili dati adeguati sulla somministrazione di Zarelis (venlafaxina) a donne in gravidanza.
Studi su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione. Il rischio potenziale per l’uomo è sconosciuto. Zarelis deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se i benefici attesi superano ogni possibile rischio.
Come per altri inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRIs/SNRIs), i sintomi da sospensione possono presentarsi nei neonati se Zarelis (venlafaxina) è utilizzato fino alla nascita o fino a poco prima. Alcuni neonati esposti alla venlafaxina alla fine del terzo trimestre hanno sviluppato complicazioni che hanno richiesto alimentazione artificiale, supporto respiratorio o ospedalizzazione prolungata. Tali complicazioni possono presentarsi immediatamente subito dopo il parto.
Dati da studi epidemiologici hanno suggerito che l’uso degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) durante la gravidanza, soprattutto durante la fase finale della gravidanza, possa aumentare il rischio di ipertensione polmonare persistente nel neonato (PPHN). Benché non vi siano studi che abbiano indagato sull’associazione tra PPHN e trattamento con SNRI, questo rischio potenziale non può essere escluso con Zarelis (venlafaxina), considerando il relativo meccanismo d’azione (inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina).
I seguenti sintomi possono essere osservati nei neonati se le madri hanno assunto un SSRI/SNRI verso il termine della gravidanza: irritabilità, tremore, ipotonia, pianto persistente e difficoltà a succhiare o ad addormentarsi. Questi sintomi possono essere dovuti a effetti serotoninergici o a sintomi da esposizione. Nella maggior parte dei casi, queste complicazioni sono osservate immediatamente o nelle 24 ore successive al parto.
Allattamento
La venlafaxina e il suo metabolita attivo, la O-desmetilvenlafaxina, sono escreti nel latte materno. Nell’osservazione post-marketing sono stati riportati casi di bambini allattati al seno che hanno manifestato pianto, irritabilità e disturbi del sonno. Interrompendo l’allattamento al seno sono stati riscontrati sintomi simili a quelli riscontrati con l’interruzione del trattamento con Zarelis. Non si può escludere un rischio per il lattante. Pertanto, si deve scegliere se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con Zarelis, tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con venlafaxina per la donna.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Qualsiasi medicinale psico-attivo, venlafaxina compresa, può compromettere la capacità di giudizio, di pensiero o le capacità motorie. Pertanto i pazienti che assumono Zarelis devono essere informati di usare cautela nella guida di veicoli e nell’uso di macchinari pericolosi.
Controindicazioni
Zarelis (venlafaxina) è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Il trattamento concomitante con inibitori irreversibili delle monoaminoossidasi (I-MAO) è controindicato a causa del rischio di sindrome serotoninergica con sintomi quali agitazione, tremore e ipertermia. Non si deve iniziare l’assunzione di Zarelis (venlafaxina) se non sono trascorsi almeno 14 giorni dalla interruzione del trattamento con un I-MAO irreversibile.
La somministrazione di Zarelis deve essere interrotta almeno 7 giorni prima dell’inizio del trattamento con un inibitore irreversibile delle MAO.
Interazioni
Le interazioni farmacologiche possono modificare il funzionamento dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questa scheda non contiene le possibili interazioni farmacologiche di Zarelis. È opportuno conservare un elenco di tutti i prodotti utilizzati (farmaci da prescrizione / senza ricetta medica e prodotti a base di erbe) e metterne a conoscenza il medico curante e/o il farmacista. Non si deve avviare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun medicinale senza l’approvazione del proprio medico.
Tra i farmaci che possono interagire con Zarelis si ricordano: clopidogrel, FANS come ibuprofene e naprossene, anticoagulanti come dabigatran e warfarin.
L’aspirina può aumentare il rischio di sanguinamento se usata con Zarelis. Tuttavia, se il medico ha prescritto l’assunzione di aspirina in basse dosi per l’infarto o la prevenzione dell’ictus (di solito 81-162 milligrammi al giorno), si dovrebbe continuare ad assumerla a meno che il medico indichi diversamente.
L’assunzione di inibitori MAO con questo farmaco può causare un’interazione farmacologica grave (talvolta fatale). Evitare di assumere inibitori delle MAO (isocarbossazide, linezolid, blu di metilene, moclobemide, fenelzina, procarbazina, rasagilina, safinamide, selegilina, tranilcipromina) durante il trattamento con questo farmaco. Inoltre, la maggior parte degli inibitori delle MAO non deve essere assunta per due settimane prima e almeno 7 giorni dopo il trattamento con questo farmaco. Spetta al medico decidere quando iniziare o interrompere l’assunzione di questo farmaco.
Il rischio di sindrome / tossicità serotoninergica aumenta se si stanno assumendo anche altri farmaci che aumentano i livelli di serotonina. Gli esempi includono sostanze stupefacenti, erba di San Giovanni, alcuni antidepressivi (inclusi SSRI come fluoxetina e paroxetina, altri SNRI come duloxetina e milnacipran), triptofano ecc. Il rischio di sindrome / tossicità serotoninergica può essere più probabile quando si inizia o si aumenta la dose di questi farmaci.
Si deve informare il medico si si stanno assumendo altri prodotti che causano sonnolenza come gli oppioidi o i farmaci antitosse (come codeina, idrocodone), alcol, marijuana (cannabis), farmaci per il sonno o ansia (come alprazolam, lorazepam, zolpidem), miorilassanti (come carisoprodol, ciclobenzaprina) o antistaminici (come cetirizina, difenidramina).
La venlafaxina è molto simile alla desvenlafaxina. Non assumere farmaci contenenti desvenlafaxina durante l’utilizzo di Zarelis.
Zarelis può interferire con alcuni test di laboratorio (inclusi i test delle urine per le anfetamine.
Per tutte le possibili interazioni consultare il foglietto illustrativo.
Zarelis – Effetti collaterali
Fra i possibili effetti collaterali di Zarelis si ricordano:
- ansia
- aumento della sudorazione
- battito cardiaco accelerato
- capogiri
- diarrea
- insonnia
- mal di testa
- nausea
- nervosismo
- problemi alla vista
- problemi nella sfera sessuale
- sbadigli
- secchezza delle fauci
- sogni strani
- stanchezza
- tremori
- variazioni del peso
- variazioni dell’appetito
- vomito.
Per approfondimenti sugli effetti collaterali di Zarelis consultare il foglietto illustrativo presente nella confezione.
Sovradosaggio
Nell’esperienza post-marketing il sovradosaggio di venlafaxina è stato riportato prevalentemente in associazione a alcol e/o altri medicinali. Gli eventi più comunemente riportati in caso di sovradosaggio comprendono tachicardia, modifiche dello stato di coscienza (oscillante dalla sonnolenza al coma), midriasi, convulsioni e vomito. Sono stati riportati altri eventi quali variazioni dell’elettrocardiogramma (es. prolungamento dell’intervallo QT, blocco di branca, prolungamento del QRS), tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione, vertigini e morte.
Studi retrospettivi pubblicati riportano che il sovradosaggio di venlafaxina può essere associato con un rischio aumentato di esiti fatali in confronto al rischio riportato con antidepressivi SSRI, ma inferiore a quello riportato con gli antidepressivi triciclici. Studi epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti trattati con venlafaxina hanno un numero più elevato di fattori di rischio suicidario rispetto ai pazienti trattati con SSRI. Non è chiaro il grado con cui il dato di un aumentato rischio di esiti fatali si possa attribuire alla tossicità della venlafaxina in sovradosaggio rispetto ad alcune caratteristiche dei pazienti trattati con venlafaxina. Al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio, si deve prescrivere la quantità minima di medicinale che consenta una buona gestione del paziente.
Trattamento raccomandato
Si raccomandano misure generali di supporto e sintomatiche; devono essere monitorati il ritmo cardiaco e i segni vitali. In caso di rischio di aspirazione, non si raccomanda di indurre l’emesi. Può essere indicata una lavanda gastrica se effettuata immediatamente dopo l’ingestione oppure in pazienti sintomatici. Anche la somministrazione di carbone attivo può limitare l’assorbimento del principio attivo. È improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la exsanguinotrasfusione siano di beneficio. Non è noto alcun antidoto specifico per la venlafaxina.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
