Zetia è un farmaco basato sul principio attivo ezetimibe, il quale fa parte di una nuova classe di sostanze ipolipemizzanti che inibiscono in modo selettivo l’assorbimento intestinale del colesterolo e dei relativi steroli vegetali.
Zetia è un medicinale attivo per via orale e il suo meccanismo d’azione specifico differisce da quello delle altre classi di sostanze ipocolesterolemizzanti (come per esempio le statine, i sequestranti degli acidi biliari, i derivati dell’acido fibrico e gli stanoli vegetali).
In studi clinici controllati, Zetia, somministrato sia in monoterapia che in associazione a una statina ha ridotto significativamente il colesterolo totale, il colesterolo LDL (altresì detto colesterolo cattivo), l’apolipoproteina B e i trigliceridi, inoltre ha aumentato i livelli di colesterolo HDL (il cosiddetto colesterolo buono) nei pazienti affetti da ipercolesterolemia (livelli eccessivi di colesterolo nel sangue).
A cosa serve Zetia
Ipercolesterolemia primaria
Zetia, somministrato con un inibitore della HMG-CoA reduttasi (statina), è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non-familiare) che non sono controllati adeguatamente con le statine da sole.
La monoterapia con Zetia è indicata come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote e non-familiare) per i quali le statine sono considerate inappropriate o non sono tollerate.
Ipercolesterolemia familiare omozigote (IF omozigote)
Zetia somministrato con una statina, è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote. Il paziente può essere sottoposto anche ad ulteriori misure terapeutiche (per esempio, l’aferesi delle LDL).
Sitosterolemia familiare omozigote (Fitosterolemia)
Zetia è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con sitosterolemia familiare omozigote.
Non è stato ancora dimostrato un effetto benefico di Zetia sulla morbidità e sulla mortalità cardiovascolare.
Posologia e modo di somministrazione
Nota importante – Il paziente deve seguire un regime dietetico ipocolesterolemizzante adeguato e deve proseguire la dieta nel corso del trattamento con Zetia.
La posologia e le modalità di utilizzo di Zetia possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Zetia si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Zetia è un farmaco basato sul principio attivo ezetimibe, il quale fa parte di una nuova classe di sostanze ipolipemizzanti che inibiscono in modo selettivo l’assorbimento intestinale del colesterolo e dei relativi steroli vegetali
Zetia – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza e allattamento
La somministrazione concomitante di Zetia con una statina è controindicata in gravidanza e durante l’allattamento, fare riferimento alla scheda tecnica della statina specifica.
Gravidanza
Zetia deve essere somministrato a donne in gravidanza solo in caso di effettiva necessità. Non sono disponibili dati clinici sull’uso di Zetia in gravidanza. Gli studi sugli animali sull’uso di ezetimibe in monoterapia non hanno mostrato alcuna evidenza di effetti nocivi diretti od indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrio-fetale, la nascita o lo sviluppo postnatale.
Allattamento
Zetia non deve essere utilizzato durante l’allattamento. Studi sui ratti hanno mostrato che ezetimibe viene secreto nel latte. Non è noto se ezetimibe è secreto nel latte umano.
Fertilità
Non sono disponibili dati di studi clinici sugli effetti di ezetimibe sulla fertilità umana. L’ezetimibe non ha avuto alcun effetto sulla fertilità dei ratti maschio o femmina.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia, quando si guidano veicoli o si usano macchinari, si deve tenere in considerazione che sono stati segnalati casi di capogiro.
Controindicazioni
Zetia è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato.
Quando Zetia è somministrato insieme ad una statina, fare riferimento alla scheda tecnica del medicinale.
La terapia con Zetia somministrato insieme ad una statina è controindicata durante la gravidanza e l’allattamento.
Zetia somministrato insieme ad una statina è controindicato nei pazienti con patologia epatica attiva o con valori elevati, persistenti e di natura indeterminata delle transaminasi sieriche.
Struttura dell’ezetimibe, principio attivo di Zetia
Zetia – Effetti collaterali
Nel foglietto illustrativo gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’utilizzo di Zetia sono elencati in base alla Classificazione per sistemi e organi, in ordine decrescente di gravità all’interno di ciascuna classe di frequenza: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000) e Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Zetia in monoterapia
Fra gli effetti collaterali comuni vi sono i seguenti:
- dolore addominale
- dirrea
- flatulenza
- affaticamento.
Ulteriori effetti collaterali con Zetia in somministrazione concomitante con una statina:
- Aumento dei livelli di transaminasi
- cefalea.
Zetia in somministrazione concomitante con fenofibrato:
- dolore addominale.
Pazienti pediatrici (da 10 a 17 anni di età)
In uno studio effettuato in pazienti adolescenti (da 10 a 17 anni di età) con ipercolesterolemia familiare eterozigote (n = 248), aumenti dei valori delle ALT e/o AST (≥ 3 X LSN, consecutivi) sono stati osservati nel 3% dei pazienti (4 pazienti) del gruppo ezetimibe/simvastatina rispetto al 2% dei pazienti (2 pazienti) del gruppo simvastatina in monoterapia; le percentuali relative agli aumenti dei valori di CPK (≥10 X LSN) sono state rispettivamente del 2% (2 pazienti) e dello 0%. Non sono stati riportati casi di miopatia.
Questo studio non era adatto per confrontare reazioni avverse farmacologiche rare.
Indagini diagnostiche
In studi clinici controllati in monoterapia, l’incidenza degli aumenti delle transaminasi sieriche importanti dal punto di vista clinico (ALT e/o AST ≥ 3 X LSN, valori consecutivi) è risultata simile fra Zetia (0,5%) e placebo (0,3 %). Negli studi in somministrazione concomitante, l’incidenza è risultata dell’1,3 % per i pazienti trattati con Zetia in associazione con una statina e dello 0,4 % per i pazienti trattati con una statina da sola. Tali aumenti sono stati generalmente asintomatici, non associati a colestasi, e sono rientrati ai valori basali dopo interruzione della terapia o con trattamento continuato.
Negli studi clinici, valori di CPK >10 X LSN sono stati segnalati per 4 pazienti su 1.674 (0,2%) trattati con Zetia da solo rispetto a 1 paziente su 786 (0,1%) ai quali era stato somministrato placebo, e per 1 paziente su 917 (0,1%) in somministrazione concomitante con Zetia ed una statina rispetto a 4 pazienti su 929 (0,4%) trattati con una statina da sola. Non vi è stato alcun eccesso di miopatia o rabdomiolisi associato con Zetia al confronto con il relativo braccio di controllo (placebo o statina da sola).
Esperienza post-marketing
Nell’esperienza post-marketing sono state segnalate le seguenti ulteriori reazioni avverse. Poiché queste esperienze avverse sono state individuate da segnalazioni spontanee, le loro reali frequenze non sono conosciute e non possono essere stimate.
- Patologie del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia.
- Patologie del sistema nervoso: capogiro; parestesia.
- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea.
- Patologie gastrointestinali: pancreatite; stipsi.
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eritema multiforme.
- Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia; miopatia/rabdomiolisi.
- Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia.
- Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, compresi eruzione cutanea, orticaria, anafilassi e angioedema.
- Patologie epatobiliari: epatite; colelitiasi; colecistite.
- Disturbi psichiatrici: depressione.
Interazioni
Le interazioni farmacologiche possono modificare il funzionamento dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questa scheda non contiene le possibili interazioni farmacologiche di Zetia. È opportuno conservare un elenco di tutti i prodotti utilizzati (farmaci da prescrizione / senza ricetta medica e prodotti a base di erbe) e metterne a conoscenza il medico curante e/o il farmacista. Non si deve avviare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun medicinale senza l’approvazione del proprio medico.
Per tutte le possibili interazioni consultare il foglietto illustrativo.
Sovradosaggio
Negli studi clinici, la somministrazione di ezetimibe, 50 mg/die a 15 individui sani per un periodo fino a 14 giorni, o di 40 mg/die a 18 pazienti con ipercolesterolemia primaria fino a 56 giorni è stata generalmente ben tollerata. Negli animali non è stata osservata alcuna tossicità dopo dosi singole per via orale di 5000 mg/Kg di ezetimibe in ratti e topi e di 3000 mg/Kg in cani.
Sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio con Zetia; la maggioranza di essi non sono stati associati con esperienze avverse. Le esperienze avverse segnalate non sono state serie. In caso di sovradosaggio devono essere utilizzate misure sintomatiche e di supporto.
.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
